药物设计

题目

药物设计

相似考题

1.用计算机处理并在屏幕上显示生物大分子和药物分子模型,特别是计算机辅助设计技术与合理药物设计过程的结合则称为计算机辅助药物设计。()此题为判断题(对，错)。

2.药物制剂处方的优化设计方法包括( )A、部分析因设计B、Box-BehnkenC、效应面优化法D、析因设计E、星点设计

3.网络药理学研究的特点是()。A、多靶点药物分子设计B、单靶位的药物机制设计C、是传统的药物研究方法D、与活性成分无关

4.采用计算机辅助药物设计方法进行设计药物时,其命中率为:()。A.B.5-20%C.20-50%D.>50%

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  • 第1题：

    药物的口服吸收率低,应该选用哪种药物设计方法进行改进:

    A、分子对接

    B、前药设计

    C、药效团模型

    D、直接药物设计


    答案：B

  • 第2题：

    在药物设计中，为最常用的可增加药物水溶性的基团


    正确答案：D

  • 第3题：

    合理药物设计


    正确答案:根据药物发现过程中基础研究所揭示的药物作用靶点（受体），再参考其内源性配体或天然药物的化学结构特征，根据配体理化性质寻找和设计合理的药物分子，以便有效发现、达到和选择性作用于靶点的又具药理活性的先导物；或根据靶点3D结构直接设计活性配体。

  • 第4题：

    基于机理的药物设计


    正确答案:是一种根据疾病的发病原因和药物防治疾病机理，针对其关键环节及限制性步骤并考虑药物在体内的转运和代谢而设计化学药物的方法。

  • 第5题：

    药物设计为什么要考虑机体对药物的作用？


    正确答案: 机体本身对药物这个外源性物质所产生的影响是多种多样，既有物理化学方面的作用，也存在使药物分子发生化学变化的反应，这两种作用的结果显示出药物分子及其代谢物的时间（体内药物留存时间）和空间（体内药物分布状况）的特征，并决定药物对于机体的作用强度、选择性和持续时间，故药物设计必须考虑机体对药物的作用。
    此外，药效与生物效应紧密相连，药物若不能以有效浓度到达作用靶点并维持足够时间，或在转运过程中产生有毒的代谢物，仍然不能作为药用，故药代相和药物代谢研究仍属于药物的R&D期，也是发现和设计先导物的重要方面。

  • 第6题：

    以下哪个不是常用的药物实验设计类型有（）

    • A、生态学研究设计
    • B、析因设计
    • C、序贯设计
    • D、zelen设计
    • E、以上都是

    正确答案:A

  • 第7题：

    什么是基于结构的药物设计？什么是基于机理的药物设计？二者各有什么优缺点？它们都被称作什么？


    正确答案: 基于结构的药物设计（Structure-based drug design） 又被称为直接药物设计法，它最基本的要求是清楚的知道作用受体的三维空间构型。根据受体受点的形状和性质要求，直接借助计算机自动构造出形状和性质互补的新的配基分子的三维结构。基础是受体受点与配基之间的互补性。
    直接药物设计法存在的问题有：
    ①人体结构复杂，大部分受体结构不知道；
    ②测试水平和晶体获得受到一定的限度，现在能够获得的三维结构有限；
    ③受体是嵌在细胞膜上的蛋白结构，当从半流态的细胞膜上分离出来以后，脱离原来的环境，其空间结构排列发生很大的变化，很难得到真实的三维空间结构。被成为直接药物设计。
    基于配体的药物设计，又被称为间接药物设计法，是指在受体结构未知的情况下，利用计算机技术对有活性的各种类型生物活性分子进行计算分析，得到三维构效关系模型，通过计算机显示其构象推测受体的空间构型，并以此虚拟受体进行药物设计，这种方法犹如量衣裁新衣订做服装。

  • 第8题：

    合理药物设计（rational drug design）


    正确答案:根据药物作用的靶点生物大分子（受体或酶）的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。

  • 第9题：

    单选题
    药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为（）
    A

    前药设计

    B

    生物电子等排设计

    C

    软药设计

    D

    靶向设计

    E

    孪药设计


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    以下哪个不是常用的药物实验设计类型有（）
    A

    生态学研究设计

    B

    析因设计

    C

    序贯设计

    D

    zelen设计

    E

    以上都是


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    药物设计为什么要考虑机体对药物的作用？

    正确答案： 机体本身对药物这个外源性物质所产生的影响是多种多样，既有物理化学方面的作用，也存在使药物分子发生化学变化的反应，这两种作用的结果显示出药物分子及其代谢物的时间（体内药物留存时间）和空间（体内药物分布状况）的特征，并决定药物对于机体的作用强度、选择性和持续时间，故药物设计必须考虑机体对药物的作用。
    此外，药效与生物效应紧密相连，药物若不能以有效浓度到达作用靶点并维持足够时间，或在转运过程中产生有毒的代谢物，仍然不能作为药用，故药代相和药物代谢研究仍属于药物的R&D期，也是发现和设计先导物的重要方面。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    问答题
    计算机辅助药物设计中，直接药物设计常用的方法哪些。

    正确答案： （1）分子对接法，又称数据库搜寻法。该法首先要建立拥有大量化合物的三维结构数据库，用DOCK程序，把库中的分子逐一与靶标分子进行“对接”，通过不断优化小分子化合物的结构，寻找小分子与靶标大分子作用的最佳构象，计算其相互作用能，并在三维数据库搜寻与受体受点区域中心相匹配的最佳分子。
    （2）活性位点分析法（ASA）。该法首先要分析哪些原子和基团可以和受体活性部位有较好的相互作用，把这些原子和基团作为碎片，连接成分子。
    （3）模板定位法。模板定位法是通过药效团定出一个药物与受体作用的模板，该模板通过生长、旋转、等得到基本骨架，按照受体的腔穴，定出靶标边界，这是一级结构的生成。从有关数据库搜索与受体受点结合的原子或原子团，设计新的化合物。
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    关于全新药物设计方法,下面说法正确的是:

    A、全新药物设计方法是一种基于受体的药物设计方法

    B、设计根据靶标分子结合位点的几何特征和化学性质，设计出与其相匹配的化合物

    C、药物设计过程中只考虑了受体和配体的作用

    D、全新药物设计方法设计的化合物可能无法合成


    答案：ABCD

  • 第14题：

    下列关于药物制剂设计基础的叙述错误的是

    A.设计时，确定给药途径和药物剂型后，还应选择适当的辅料和制备工艺，筛选最佳处方和工艺条件，确定包装等；降低成本和简化工艺设计不需考虑
    B.药物制剂的设计贯穿于制剂研发的整个过程
    C.设计时要根据临床用药需要及药物理化性质，确定合适的给药途径和药物剂型
    D.药物制剂设计的基本原则包括安全性、有效性、可控性、稳定性和顺应性等
    E.设计时应充分考虑不同剂型对药物吸收的影响

    答案：A
    解析：

  • 第15题：

    全新药物设计


    正确答案:称从头设计，或称为三维结构生成或从头构造法。它是根据受点的形状和性质要求，直接借助计算机自动构造出形状和性质互补的新的配基分子三维结构。它能提供结构全新的具有启发性的先导物。这是一种模建的方法，有如量体裁衣。

  • 第16题：

    下列哪个是基于调节第三信使的药物设计（）

    • A、过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计
    • B、磷酸二酯酶抑制剂活化受体配体的药物设计
    • C、磷酸二酯酶V的抑制剂活化受体配体的药物设计
    • D、糖原合成激酶-3抑制剂活化受体配体的药物设计

    正确答案:A

  • 第17题：

    药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为（）

    • A、前药设计
    • B、生物电子等排设计
    • C、软药设计
    • D、靶向设计
    • E、孪药设计

    正确答案:C

  • 第18题：

    举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。


    正确答案:如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合，得到化合物，既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂，是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接，设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物，进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换，得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子，并以苯并1，2-异噻唑环替代萘环，得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11，与非经典抗精神病药氯氮平相当，但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用，用于精神分裂症的治疗。

  • 第19题：

    基于调节第二信使的药物设计不是（）

    • A、维生素D受体配体的药物设计
    • B、调节cAMP和cGMP信号通路的药物设计
    • C、调节激酶系统的药物设计
    • D、调节钙的药物设计

    正确答案:A

  • 第20题：

    计算机辅助药物设计中，直接药物设计常用的方法哪些。


    正确答案: （1）分子对接法，又称数据库搜寻法。该法首先要建立拥有大量化合物的三维结构数据库，用DOCK程序，把库中的分子逐一与靶标分子进行“对接”，通过不断优化小分子化合物的结构，寻找小分子与靶标大分子作用的最佳构象，计算其相互作用能，并在三维数据库搜寻与受体受点区域中心相匹配的最佳分子。
    （2）活性位点分析法（ASA）。该法首先要分析哪些原子和基团可以和受体活性部位有较好的相互作用，把这些原子和基团作为碎片，连接成分子。
    （3）模板定位法。模板定位法是通过药效团定出一个药物与受体作用的模板，该模板通过生长、旋转、等得到基本骨架，按照受体的腔穴，定出靶标边界，这是一级结构的生成。从有关数据库搜索与受体受点结合的原子或原子团，设计新的化合物。

  • 第21题：

    名词解释题
    间接药物设计

    正确答案： 在靶物质结构未知的情况下，利用药物分子与靶物质的互补性，探索一系列已知药物的三维结构与生物活性的定量关系，反推出靶物质的结构，从而设计新药。
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    下列哪个是基于调节第三信使的药物设计（）
    A

    过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计

    B

    磷酸二酯酶抑制剂活化受体配体的药物设计

    C

    磷酸二酯酶V的抑制剂活化受体配体的药物设计

    D

    糖原合成激酶-3抑制剂活化受体配体的药物设计


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    基于调节第二信使的药物设计不是（）
    A

    维生素D受体配体的药物设计

    B

    调节cAMP和cGMP信号通路的药物设计

    C

    调节激酶系统的药物设计

    D

    调节钙的药物设计


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

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