软药

第1题：

第2题：

第3题：

简述什么是软接触镜，其释药有何特征？

正确答案:软接触镜即通常所说隐形眼镜，系以甲基丙烯酸羟乙基酯的聚合物为主要原料制成。
这种材料中亲水基团多，有吸附溶液中药物的性质，利用此性质，可将软镜浸入药液中吸附药液作为缓释给药系统。

第4题：

下列不正确的说法是（）

• A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
• B、靶向药物是软药的一种特殊形式
• C、孪药分子常常可产生明显的协同作用
• D、孪药实际上就是软药
• E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段

正确答案:A,B,D

第5题：

软药的设计方法有（）

• A、以无活性代谢物为先导物
• B、活化软药的设计
• C、使刚性分子变为柔性分子
• D、通过改变构象设计软药
• E、软类似物的设计

正确答案:A,B,E

第6题：

软药设计的基本原则是什么？

正确答案: 整个分子是先导物的生物电子等排体，结构极相似；
易代谢的部分能被酶水解，但分子骨架是稳定的 易代谢部分的代谢是药物失活的主要或唯一途径；
通过易代谢部分的代谢附近的立体和电性因素，控制可预测的代谢速率代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性 代谢过程不产生高度反应活性的中间体 软类似物的设计从季胺盐型表面活性剂开始的 一些阳离子表面活性剂对微生物有效，但毒性大。

第7题：

叙述前药与软药设计的区别。

正确答案: ⑴前药是指用化学方法由有活性原药转变的无活性衍生物，后者在体内经酶或非酶解作用释放出原药而发挥疗效。
⑵软药系本身具有活性，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经进一步代谢转化成无活性产物的药物。

第8题：

先导化合物又叫（）。

• A、前体药物
• B、新化学实体
• C、原型物
• D、硬药
• E、软药

正确答案:C

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

举例说明软药设计原理。

正确答案: 设计原理为：
（1）以某种药物的已知无活性的代谢物作为先导物。
（2）将这种代谢物进行结构修饰，以获得无活性代谢物的结构类似物。
（3）新的软类似物的结构设计应是经一步代谢就能产生原来无活性的代谢物，而不经过有毒中间体阶段。
（4）对活化阶段的分子进行修饰，控制所设计的软药的转运、结合的性质以及代谢速率和药动学行为。
泼尼松龙等在体内可发生17位的羟乙酮基氧化成无活性羧基，它是设计软药的良好先导物。将泼尼松龙酸与氯代甲醇成酯得软药氯替泼诺，则成为较少副作用的软药，用作滴眼剂，治疗炎性和过敏性眼疾患。氯替泼诺吸收入血液循环后，迅速代谢成预期无活性的代谢物，自尿和胆汁排出。治疗指数与氢化可的松比提高20倍。

第16题：

什么是软药？软药和前药的区别是什么？

正确答案: 软药为一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，但在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，由一步简单反应，转变为无活性的或无毒性的化合物。
软药和前药的区别主要体现在2个方面：
1.先导物不一样：前药是以原药为先导物的，而软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物；
2.作用方式不一样：前药在体外无活性，只有到达靶点释放出原药才有活性，而软药在体外是有活性的，它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。

第17题：

软药

正确答案: 指本身具有活性的药物，在体内产生药理作用后可按预知方式和可控速率经代谢转化成无活性的产物。

第18题：

符合软药的描述有（）

• A、软药设计可以提高药物的治疗指数
• B、本身不具有活性
• C、软药本身不是一种药物
• D、软药是前药的同义词
• E、软药是代谢活化过程

正确答案:A

第19题：

软药（soft drug）

正确答案:在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：

第24题：