参考答案和解析
正确答案:模拟多种底物及其和酶结合的条件与要求,将两个或多个底物的主要结构通过共价键连接或采用合适的基因连接成单个分子,并能达到在与酶活性部位结合时,能够类似于酶正常的催化反应的过渡态结构要求,可能成为该酶分子特异性抑制剂。
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  • 第1题:

    有关酶竞争性抑制剂特点的叙述,错误的是

    A.抑制剂与底物结构相似
    B.抑制剂与底物竞争酶分子中的底物结合
    C.当抑制剂存在时,K值变大
    D.抑制剂恒定时,增加底物浓度,能达到最大反应速度
    E.抑制剂与酶分子共价结合

    答案:E
    解析:
    竞争性抑制作用是抑制剂与底物相互竞争酶的活性中心,从而干扰酶与底物的结合,使酶的催化活性降低。抑制剂与酶分子的结合方式不为共价结合,E说法错误。符合题意。竞争性抑制作用其特点为:①竞争性抑制剂往往是酶的底物类似物或反应产物;②抑制剂与酶的结合部位和底物与酶的结合部位相同;③抑制剂浓度越大,则抑制作用越大;但增加底物浓度可使抑制程度减小甚至消除;④动力学参数:K值增大,V值不变。A、B、C、D说法皆正确,不符合题意。故选E。

  • 第2题:

    多底物类似物


    正确答案:模拟同时结合在酶的活性位点的两个或多个底物的结构,通过共价键把两个或多个底物或底物类似物结合在一起。与靶酶结合力大大增强,并且特异性更高。

  • 第3题:

    过渡态类似物抑制剂


    正确答案:酶与过渡态之间的亲和力高于酶同底物或产物的亲和力,酶可以降低这种能量壁垒,使反应速率提高。过渡态类似物抑制剂是一类特异的竞争性抑制剂,其结构类似于反应中不稳定过渡态的底物部分。

  • 第4题:

    下列关于非竞争性抑制剂的论述哪一个是正确的:()

    • A、一般是底物的类似物
    • B、与酶的活性部位结合而影响其催化能力
    • C、只与酶结合
    • D、使酶与底物的结合与催化作用受到影响

    正确答案:D

  • 第5题:

    问答题
    举例说明什么是Ks型和kcat型不可逆抑制剂。什么是过度态底物类似物,它属于何种类型抑制剂?

    正确答案: K.s型抑制剂根据底物的化学结构设计,具有底物类似的结构,可以和相应的酶结合,同时还代有一个活泼的化学基团,能与酶分子中的必需基团反应进行化学修饰,从而抑制酶。因其专一性取决于抑制剂与活性部位必需基团在反应前形成非共价络合物的解离常数以及非活性部位同类基团形成非共价络合物的解离常数之比,即Ks比值,故这类抑制剂称不可逆Ks抑制剂。例如:胰蛋白酶要求催化的底物具有一个带正电荷的侧链,如Lys、Arg侧链。对甲苯磺酰-L-赖氨酰氯甲酮(TLCK)和胰蛋白酶活性部位必需集团His57共价结合,引起不可逆失活。
    K.cat型不可逆抑制剂具有天然底物的类似结构,其本身也是酶的底物,能与酶结合发生类似于底物的变化。但抑制剂还有一个潜伏的反应基团,当酶对它进行催化反应时,这个潜伏反映基团被暴露或活化,并作用于酶活性部位的必需基团或酶的辅基,使酶不可逆失活,其专一性极高。例如β-卤代-D-Ala是细菌中丙氨酸消旋酶(AR)的不可逆抑制剂,属于磷酸吡哆醛类的自杀性底物。
    过渡态底物类似物是化学结构类似过渡态底物(底物和酶结合成中间复合物后被活化的过渡形式)的抑制剂,属于竞争性抑制剂,如嘌呤腺苷水合形成是小牛脱氨酶反应过渡类似物。
    解析: 暂无解析

  • 第6题:

    名词解释题
    多底物类似物抑制剂

    正确答案: 模拟多种底物及其和酶结合的条件与要求,将两个或多个底物的主要结构通过共价键连接或采用合适的基因连接成单个分子,并能达到在与酶活性部位结合时,能够类似于酶正常的催化反应的过渡态结构要求,可能成为该酶分子特异性抑制剂。
    解析: 暂无解析

  • 第7题:

    有关酶竞争性抑制剂特点的叙述错误的是

    A.抑制剂与底物结构相似
    B.抑制剂与底物竞争酶分子的底物结合部位
    C.当抑制剂存在时,Km变大
    D.抑制剂恒定时,增加底物浓度仍能达到最大反应速度
    E.抑制剂与酶分子共价结合

    答案:E
    解析:
    竞争性抑制剂与酶分子是非共价结合的。

  • 第8题:

    快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为()

    • A、反竞争抑制剂
    • B、竞争性抑制剂
    • C、非竞争性抑制剂
    • D、多靶点抑制剂
    • E、多底物类似物抑制剂

    正确答案:C

  • 第9题:

    举例说明什么是Ks型和kcat型不可逆抑制剂。什么是过度态底物类似物,它属于何种类型抑制剂? 


    正确答案:K.s型抑制剂根据底物的化学结构设计,具有底物类似的结构,可以和相应的酶结合,同时还代有一个活泼的化学基团,能与酶分子中的必需基团反应进行化学修饰,从而抑制酶。因其专一性取决于抑制剂与活性部位必需基团在反应前形成非共价络合物的解离常数以及非活性部位同类基团形成非共价络合物的解离常数之比,即Ks比值,故这类抑制剂称不可逆Ks抑制剂。例如:胰蛋白酶要求催化的底物具有一个带正电荷的侧链,如Lys、Arg侧链。对甲苯磺酰-L-赖氨酰氯甲酮(TLCK)和胰蛋白酶活性部位必需集团His57共价结合,引起不可逆失活。
    K.cat型不可逆抑制剂具有天然底物的类似结构,其本身也是酶的底物,能与酶结合发生类似于底物的变化。但抑制剂还有一个潜伏的反应基团,当酶对它进行催化反应时,这个潜伏反映基团被暴露或活化,并作用于酶活性部位的必需基团或酶的辅基,使酶不可逆失活,其专一性极高。例如β-卤代-D-Ala是细菌中丙氨酸消旋酶(AR)的不可逆抑制剂,属于磷酸吡哆醛类的自杀性底物。
    过渡态底物类似物是化学结构类似过渡态底物(底物和酶结合成中间复合物后被活化的过渡形式)的抑制剂,属于竞争性抑制剂,如嘌呤腺苷水合形成是小牛脱氨酶反应过渡类似物。

  • 第10题:

    有关酶竞争性抑制剂特点错误的叙述是()

    • A、抑制剂与底物竞争酶分子中的底物结合
    • B、抑制剂与底物结构相似
    • C、抑制剂恒定时,增加底物浓度,能达到最大反应速度
    • D、当抑制剂存在时,K值增大
    • E、抑制剂与酶分子共价结合

    正确答案:E

  • 第11题:

    单选题
    下列关于非竞争性抑制剂的论述哪一个是正确的:()
    A

    一般是底物的类似物

    B

    与酶的活性部位结合而影响其催化能力

    C

    只与酶结合

    D

    使酶与底物的结合与催化作用受到影响


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    名词解释题
    多底物类似物

    正确答案: 模拟同时结合在酶的活性位点的两个或多个底物的结构,通过共价键把两个或多个底物或底物类似物结合在一起。与靶酶结合力大大增强,并且特异性更高。
    解析: 暂无解析