参考答案和解析
更多“药物靶点的内涵”相关问题
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第1题：
关于Druggability的说法,以下说法正确的是( )。A、指的是先导化合物成药性研究
B、指的是靶点是否具有可成药性
C、已有药物上市靶点的druggability低
D、没有药物上市靶点的druggability高
答案：B
解析：Druggability指的是靶点是否具有可成药性,药物或候选药物应具有成药性 (druggability) 属性。药物或候选药物应具有成药性 (druggability) 属性。成药性是指药物除了药理活性以外的所有其他性质，即化合物具有能够进入临床1期试验的药代动力学和安全性的性质，成药性是对药物属性的要求。
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第2题：
共用题干
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X3，且药酶基因A、B、C均无突变的患者，结果是
A:非致病基因，无效
B:正中作用靶点，效果良好
C:无效，非此药作用靶点
D:无效，缘于体内不能代谢
E:基因变异影响药物结合靶点，药效不理想答案：B解析：考查的是药物作用的靶点理论。 -
第3题：
简述针对基因性靶点进行药物设计的目的。
正确答案:能开发出这样一种药物，能选择性地调节疾病相关基因或基因产物的作用，而对机体中其他的基因或分子机制没有影响。 -
第4题：
理想的药物靶点应具有哪些特点？
正确答案:（1）药物作用于靶点对疾病治疗的有效性。
（2）中靶后引起的毒副作用反应小。
（3）便于筛选药物的靶点成药性。 -
第5题：
多靶点药物设计策略是什么？
正确答案:通过综合分析，合理设计出选选择性的配体结构特征，并能同时作用于多靶点的药物。多靶点药物治疗，简而言之，可以同时作用于疾病网络中的多个靶点，对各靶点的作用可以产生协同效应，使总效应大于单个效应之和。多靶点药物治疗可以克服许多单靶点药物的局限性，同时调节疾病网络系统中的多个环节，不易产生抗药性，达到最佳的治疗效果。 -
第6题：
抗侵袭转移药物的作用靶点。
正确答案:（1）细胞外基质与蛋白水解酶；
（2）细胞表面性质和黏附；
（3）细胞运动和信号转导；
（4）肿瘤的血性扩散和免疫监控；
（5）肿瘤的血管生成。 -
第7题：
举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。
正确答案:如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合，得到化合物，既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂，是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接，设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物，进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换，得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子，并以苯并1，2-异噻唑环替代萘环，得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11，与非经典抗精神病药氯氮平相当，但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用，用于精神分裂症的治疗。 -
第8题：
艾滋病治疗中的鸡尾酒疗法属于多靶点药物治疗中的（）
- A、多靶点药物
- B、多组分药物治疗
- C、联合用药
- D、以上都不是
正确答案:C -
第9题：
名词解释题药物靶点的内涵正确答案： 药物作用的靶点是指具有重要生理或病理功能，能够与药物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结构位点。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题理想的药物靶点应具有哪些特点？正确答案： （1）药物作用于靶点对疾病治疗的有效性。
（2）中靶后引起的毒副作用反应小。
（3）便于筛选药物的靶点成药性。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题简述基于靶点结构的药物设计的类型。正确答案： ①全新药物设计，包括：模板定位法，原子生长法，分子碎片法，其他方法如动力学算法、基于三维结构的全新药物设计等。
②基于靶点结构的虚拟筛选。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题艾滋病治疗中的鸡尾酒疗法属于多靶点药物治疗中的（）A多靶点药物
B多组分药物治疗
C联合用药
D以上都不是
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第13题：
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X1或X2的患者用药，结果是A、无效
B、效果良好
C、无效，缘于非此药的作用靶点
D、无效，缘于体内不能代谢为活性形式
E、基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整
给予致病基因为X3、但有变异的患者用药，结果是A、致病基因不同，无效
B、针对作用靶点，效果良好
C、无此药的作用靶点，无效
D、不能代谢为活性形式，无效
E、基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整
给予致病基因为X3，且药酶基因A、B、C均无突变的患者，结果是A、非致病基因，无效
B、正中作用靶点，效果良好
C、无效，非此药作用靶点
D、无效，缘于体内不能代谢
E、基因变异影响药物结合靶点，药效不理想
参考答案：问题 1 答案：C
问题 2 答案：E
问题 3 答案：B
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第14题：
共用题干
药物作用靶点取决于致病相关基因。例如一疾病的致病相关基因是X1、X2和X3，某治疗药物系针对致病基因X3为靶点，且为无活性的前药，在体内经过A→B→C途径代谢成活性形式，作用于靶点X3。不同患者用药效果截然不同。给予致病基因为X3、但有变异的患者用药，结果是
A:致病基因不同，无效
B:针对作用靶点，效果良好
C:无此药的作用靶点，无效
D:不能代谢为活性形式，无效
E:基因变异影响药物结合靶点，药效不理想，剂量要调整答案：E解析：考查的是药物作用的靶点理论。 -
第15题：
药物靶点的内涵
正确答案:药物作用的靶点是指具有重要生理或病理功能，能够与药物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结构位点。 -
第16题：
简述基于靶点结构的药物设计的类型。
正确答案: ①全新药物设计，包括：模板定位法，原子生长法，分子碎片法，其他方法如动力学算法、基于三维结构的全新药物设计等。
②基于靶点结构的虚拟筛选。 -
第17题：
根据作用靶点，肿瘤化疗药物如何分类并举例？
正确答案: 1）作用于DNA化学结构的药物（包括烷化剂、蒽环类和铂类化合物）；
2）影响核酸合成的药物（主要是抗代谢药）；
3）作用于DNA末端影响DNA转录或一致DNA依赖RNA聚合酶而一致RNA合成的药物；
4）影响蛋白质合成的药物（如高三尖酯碱、紫杉类、长春碱和鬼臼碱类等）；
5）其他类型。 -
第18题：
简述基于靶点药物设计的主要任务。
正确答案: 主要任务：
①发现和确证靶点的研究；
②针对已经确证的靶点进行药物设计。 -
第19题：
合理药物设计是依据生命科学研究中揭示以离子通道为药物作用靶点、（）、以酶为药物作用靶点、以受体为药物作用靶点，以发现选择性作用靶点的新药。
正确答案:以核酸为药物作用靶点 -
第20题：
问答题简述以核酸为靶点的药物设计类别。正确答案： 1.基于核酸代谢机理的药物设计
2.基于核酸序列结构的药物设计
3.基于DNA双链结构的药物设计
4.基于RNA三维结构的药物设计解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题多靶点药物设计策略是什么？正确答案： 通过综合分析，合理设计出选选择性的配体结构特征，并能同时作用于多靶点的药物。多靶点药物治疗，简而言之，可以同时作用于疾病网络中的多个靶点，对各靶点的作用可以产生协同效应，使总效应大于单个效应之和。多靶点药物治疗可以克服许多单靶点药物的局限性，同时调节疾病网络系统中的多个环节，不易产生抗药性，达到最佳的治疗效果。解析： 暂无解析 -
第22题：
填空题合理药物设计是依据生命科学研究中揭示以离子通道为药物作用靶点、（）、以酶为药物作用靶点、以受体为药物作用靶点，以发现选择性作用靶点的新药。正确答案： 以核酸为药物作用靶点解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题简述针对基因性靶点进行药物设计的目的。正确答案： 能开发出这样一种药物，能选择性地调节疾病相关基因或基因产物的作用，而对机体中其他的基因或分子机制没有影响。解析： 暂无解析 -
第24题：
问答题举例说明多靶点药物在药物设计中的运用。正确答案： 如将β受体拮抗剂普萘洛尔和利尿药美夫西特的2-氯苯磺酰胺基团结合，得到化合物，既可以作用于β受体又是碳酸酐酶的抑制剂，是兼有利尿、降压双重功能的降压药。 将多巴胺D2受体的内源性配体多巴胺与亲脂性5-HT2配体相连接，设计合成了具有多巴胺D2和5-HT2双重抑制作用的先导物，进而将双羟基用吡咯烷酮结构片段替换，得到活性进一步提高的化合物。进一步在苯环上引入氯原子，并以苯并1，2-异噻唑环替代萘环，得到了齐拉西酮。齐拉西酮的D2/5-HT2结合比达到11，与非经典抗精神病药氯氮平相当，但比氯氮平有更小的直立性低血压的副作用，用于精神分裂症的治疗。解析： 暂无解析