简要说明前药的应用利用前药原理设计改善体内药物动力学特征的方法有哪些。

题目

简要说明前药的应用利用前药原理设计改善体内药物动力学特征的方法有哪些。

相似考题

1.利用前药修饰原理，增加药物的稳定性查看材料

2.A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数 B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类 C.利用前药原理，制成酯类 D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团 E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药提高药物的组织选择性，可( )

3.A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数 B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类 C.利用前药原理，制成酯类 D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团 E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药改善药物在体内的吸收度，可( )

4.举例说明前药原理在药物设计中的应用。

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  • 第1题：

    A.生物电子等排原理
    B.解离度
    C.基本结构
    D.脂水分配系数
    E.前药原理

    改善药物在体内的吸收可利用( )

    答案：E
    解析：

  • 第2题：

    下列对前药原理的说法，错误的是( )

    A.可以改善药物的溶解度
    B.可以消除药物的苦味
    C.可以改善药物在体内的吸收
    D.可以提高药物的稳定性
    E.可以缩短药物在体内的时间

    答案：E
    解析：

  • 第3题：

    简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？


    正确答案: 前药指在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类：
    1.载体前药（Carrier-lanked prodrugs，pro-drug）：本来具有生物活性的分子，经结构修饰而成的连有载体基团的前药；
    2.生物前体（Bioprecursors）：未经结构修饰的原始分子，经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
    二者起始分子的特征不同。
    前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用，改善药物的不良气味等，并不是所有药物都需要制成前药，许多药物并不需要制成前药。

  • 第4题：

    青霉素噻唑环上的羧基亲水性强，口服效果差，利用前药原理进行（），可增加口服吸收，改善药物代谢动力学性质。

    • A、酰胺化
    • B、还原
    • C、酯化
    • D、成盐

    正确答案:C

  • 第5题：

    头孢菌素的2位羧基利用前药原理进行（），可增加口服吸收，改善药物代谢动力学性质。

    • A、酰胺化
    • B、还原
    • C、酯化
    • D、成盐

    正确答案:C

  • 第6题：

    利用前药原理可以改善药物在（）的吸收（）药物的作用时间（）药物的组织选择性提高药物的（）改善药物的（）消除药物的（）等作用。


    正确答案:体内；延长；提高；稳定性；溶解度；苦味

  • 第7题：

    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）

    • A、利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度
    • B、利用前药修饰原理，增加药物的稳定性
    • C、利用前药修饰原理，减少毒副作用
    • D、利用前药修饰原理，促使药物长效化
    • E、利用前药修饰原理，掩蔽不适味道

    正确答案:D

  • 第8题：

    填空题
    利用前药原理可以改善药物在（）的吸收（）药物的作用时间（）药物的组织选择性提高药物的（）改善药物的（）消除药物的（）等作用。

    正确答案： 体内,延长,提高,稳定性,溶解度,苦味
    解析： 暂无解析

  • 第9题：

    问答题
    简要说明前药的作用机制和类别，前药设计的目的是什么？

    正确答案： 前药指在体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。它可以分为以下两类：
    1.载体前药（Carrier-lanked prodrugs，pro-drug）：本来具有生物活性的分子，经结构修饰而成的连有载体基团的前药；
    2.生物前体（Bioprecursors）：未经结构修饰的原始分子，经过生物转化后才显示药理作用的生物前体。
    二者起始分子的特征不同。
    前药设计的目的改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度，提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用，改善药物的不良气味等，并不是所有药物都需要制成前药，许多药物并不需要制成前药。
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    下列对前药原理的作用叙述错误的是（）。
    A

    前药原理可以改善药物在体内的吸收

    B

    前药原理可以缩短药物在体内的作用时间

    C

    前药原理可以提高药物的稳定性

    D

    前药原理可以消除药物的苦味

    E

    前药原理可以改善药物的溶解度


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    多选题
    前药原理可以提高和改善药物的（）。
    A

    在体内的吸收

    B

    延长体内作用时间

    C

    对组织选择性

    D

    稳定性

    E

    溶解性


    正确答案： D,B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    青霉素噻唑环上的羧基亲水性强，口服效果差，利用前药原理进行（），可增加口服吸收，改善药物代谢动力学性质。
    A

    酰胺化

    B

    还原

    C

    酯化

    D

    成盐


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数
    B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类
    C.利用前药原理，制成酯类
    D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团
    E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药

    改善药物在水中溶解度，可( )

    答案：D
    解析：

  • 第14题：

    以下哪些说法与前药的概念不符

    A.前药是一些无药理活性的化合物
    B.前药修饰是药物潜伏化的一种方法
    C.前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
    D.前药设计可以改变药物的物理化学性质
    E.前药即软药

    答案：E
    解析：
    前药是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学途径被转为活性的药物，前药修饰是药物潜伏化的一种方法，前药设计可以改变药物的物理化学性质。所以答案为E。

  • 第15题：

    以下哪些说法与前药的概念不符（）

    • A、前药是一些无药理活性的化合物
    • B、前药修饰是药物潜伏化的一种方法
    • C、前药在生物体内经代谢后转化为活性药物
    • D、前药设计可以改变药物的物理化学性质
    • E、前药即软药

    正确答案:E

  • 第16题：

    下列对前药原理的作用叙述错误的是（）。

    • A、前药原理可以改善药物在体内的吸收
    • B、前药原理可以缩短药物在体内的作用时间
    • C、前药原理可以提高药物的稳定性
    • D、前药原理可以消除药物的苦味
    • E、前药原理可以改善药物的溶解度

    正确答案:B

  • 第17题：

    前药的特征有（）。

    • A、原药与修饰结构一般以共价键连接
    • B、前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
    • C、前药应无活性或活性低于原药
    • D、修饰结构应无活性

    正确答案:A,C,D

  • 第18题：

    解释前药定义，并举例说明前药原理的意义。


    正确答案: 保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药（prodrug）。
    概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性；（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。

  • 第19题：

    前药原理可以提高和改善药物的（）。

    • A、在体内的吸收
    • B、延长体内作用时间
    • C、对组织选择性
    • D、稳定性
    • E、溶解性

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第20题：

    单选题
    下列不正确的说法是（）
    A

    前药进入体内后需转化为原药再发挥作用

    B

    两个相同的或不同的药物经共价键连接而缀合成新的分子，称为孪药

    C

    前体软药是一种基于前药原理的药物设计手段之一

    D

    软药是易于被代谢和排泄的药物

    E

    同孪药也成双效作用药物或杂化药物


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第21题：

    单选题
    将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮，其设计的主要目的是（）
    A

    利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度

    B

    利用前药修饰原理，增加药物的稳定性

    C

    利用前药修饰原理，减少毒副作用

    D

    利用前药修饰原理，促使药物长效化

    E

    利用前药修饰原理，掩蔽不适味道


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    问答题
    简要说明前药的应用利用前药原理设计改善体内药物动力学特征的方法有哪些。

    正确答案： 前药原理的应用如下：
    1.改善药物在体内的动力学特性：主要指改善原药在体内的吸收、分布、生物转化和排泄。通过引入亲脂性基团，改变药物的脂溶性，使药物易于透过脂质膜，促进药物的吸收，而后在酶的作用下使药物缓释或长效化；引入保护性载体，掩蔽结构中易变的功能基团，增加药物的稳定性，提高药物的有效血药浓度；引入亲水性载体基团，提高水溶性，改变给药途径，改善生物利用度。
    2.降低药物的毒副作用：一个药物转变为前体药物的修饰，可通过给药后释放其活性形式，由于前体药物在机体组织中不同的分布而有效地增强药物的疗效。修饰后可以使药物广泛分布，也可以减少分布，提高药物的选择性定位作用，大大降低了药物的毒副作用。
    3.提高药物的选择性，使药物在指定的靶点释放：利用前药，可提高药物部位特异性，具体做法包括：改变分子的体积、溶解度或油水分布系数、引入或除去离子基团、改变化合物的pKa、引入适当的稳定性会易变性基团、引入可向特定组织或器官中转运的载体。
    4.改善药物的质量，提高患者的可接受度等：药物的使用对象是患者，如果药物的某些性质不合适，如气味难闻、太苦，或者只能注射不能口服，或者要经常性的给药，就会给患者带来许多不必要的麻烦。利用前药的方法可以解决上述问题。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    头孢菌素的2位羧基利用前药原理进行（），可增加口服吸收，改善药物代谢动力学性质。
    A

    酰胺化

    B

    还原

    C

    酯化

    D

    成盐


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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