举例说明拼合原理。
题目
举例说明拼合原理。
相似考题
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第1题：
简述拼合原理的要点。
正确答案:将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协调地完成治疗过程。 -
第2题：
什么是主密钥原理，举例说明。
正确答案: 主密钥原理：使用一个密钥来保护许多其他密钥。例子数字信封技术。数字信封技术：首先用秘密密钥加密发送信息，附上本人的数字签名，以确定加密者的身份。然后，利用公开密钥对秘密密钥进行加密。最后将加密后的源文件、签名、加密密钥和时间戳放在一个信封中发送出去。 -
第3题：
举例说明单凝聚法制备微囊的原理。
正确答案:单凝聚法是指在囊心物和高分子囊材共同存在的溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。如将药物分散在明胶（囊材）溶液中，加入强亲水性电解质硫酸钠水溶液或强亲水性的非电解质乙醇等（凝聚剂），由于凝聚剂和明胶分子水合膜结合，使明胶的水合膜遭到破坏溶解度降低，分子间形成氢键凝聚成凝聚囊自溶液中析出。 -
第4题：
何谓信息增值原理？举例说明。
正确答案: 信息增值主要是指信息内容的增值和活动效率的提高，它是通过对信息采集、存储、加工、传递和利用实现的。信息的增值体现为信息内容能够帮助人们提高他们的行为和决策效率，其主要表现在信息的筛选与过滤、无序信息的有序化和结构化、建立信息资源和用户间的联系、对信息资源进行开发和知识挖掘等。 -
第5题：
举例说明环节受力分析法的原理与方法？
正确答案:根据环节运动中实际受力情况，找出环节运动的原动肌，此为环节受力分析法。环节受到内、外力双重作用，环节运动方向和外力作用方向及大小存在下述三种情况：（1）环节运动方向与外力作用方向相同，但环节运动速度快于外力作用速度，简称相同快，此时原动肌位于运动方向的同侧完成克制工作，如打大锤时伸肩关节的肌群。（2）环节运动方向与外力作用方向相同，但环节运动速度低于重力作用速度，简称相同慢，此时原动肌位于运动方向的对侧完成退让工作，如落地缓冲时的股四头肌等。（3）环节运动方向和外力方向相反简称相反，此时原动肌位于运动方向同侧完成克制工作，如蹲跳起时的股四头肌等。另外，静止运动也可用此方法分析原动肌，因静止不动却存在着运动的趋势。如半蹲时身体重力向下，股四头肌静力收缩以对抗重力维持平衡，这里的重力有使膝关节屈的趋势，此时原动肌位于外力作用方向的对侧。据环节运动中实际受力情况，找出环节运动的原动肌，此为环节受力分析法。环节受到内、外力双重作用，环节运动方向和外力作用方向及大小存在下述三种情况：（1）环节运动方向与外力作用方向相同，但环节运动速度快于外力作用速度，简称相同快，此时原动肌位于运动方向的同侧完成克制工作，如打大锤时伸肩关节的肌群。（2）环节运动方向与外力作用方向相同，但环节运动速度低于重力作用速度，简称相同慢，此时原动肌位于运动方向的对侧完成退让工作，如落地缓冲时的股四头肌等。（3）环节运动方向和外力方向相反简称相反，此时原动肌位于运动方向同侧完成克制工作，如蹲跳起时的股四头肌等。另外，静止运动也可用此方法分析原动肌，因静止不动却存在着运动的趋势。如半蹲时身体重力向下，股四头肌静力收缩以对抗重力维持平衡，这里的重力有使膝关节屈的趋势，此时原动肌位于外力作用方向的对侧。 -
第6题：
问答题举例说明拼合原理。正确答案： 拼合原理：将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗作用。
阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合
解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基，口服给药对胃粘膜有刺激性，长期使用易引起溃疡；而对乙酰氨基酚长期用药，易导致肾脏毒性。将前者分子中的羧基与后者分子中的酚羟基脱水，形成的酯化物（贝诺酯，扑炎痛），口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解，又重新生成两个原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，由于给药剂量都减少，因而降低了两者的毒副作用。解析： 暂无解析 -
第7题：
单选题苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例（）A生物电子等排取代原理
B拼合原理
C前药原理
D硬药原理
E软药原理
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第8题：
名词解释题拼合原理正确答案： 将两种药物的药效结构单元拼合在一个分子中，或将两者的药效基团通过共价键兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自的毒副作用，协同完成治疗作用。解析： 暂无解析 -
第9题：
举例说明如何利用拼合原理设计药物，指出拼合原理可能存在的问题。
正确答案:拼合原理的定义，将两种结构不同的药物通过共价键拼合在一个分子中，或将两者的药效基团兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用，或是两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成治疗作用，有时将其称为挛药（Twin Drug）。
扑炎痛（Benorilate）：
阿司匹林和对乙酰氨基酚（扑热息痛）都是解热止痛药。阿司匹林分子中的羧基，对胃粘膜有刺激性，长期服用易引起溃疡；对乙酰氨基酚长期服用，以导致肾脏毒性。
将前者的羧基与后者的酚羟基脱水酯化，口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解后，又重新分解为原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，用药剂量小，毒副作用大大降低。
氨苄西林与舒巴坦的拼合：
氨苄西林：半合成β-内酰胺类广谱抗生素，具有耐酸性适用于口服而广泛用于临床；金黄色葡萄球菌等产生的青霉素酶或β-内酰胺酶，能使β-内酰胺换开裂而丧失抗菌活性。
舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂，对革兰氏阳性或阴性菌有作用 二者通过次甲基拼合成双酯，由于舒巴坦分子中的砜基的氧原子与碳6原子上的α-构型的氢形成氢键，增加了β-内酰胺环上羰基碳原子的正电性；提高了与酶负电中心的结合力，使氨苄西林的结构免遭破坏，从而保证了其抗菌性的发挥；同时该双酯的口服吸收好，提高了生物利用度。
问题及注意事项：
虽然有许多成功的例证，但是利用拼合原理进行药物设计时仍然存在一些问题：
①相对而言，拼合设计困难大，成功率较低；
②药物经拼合后结构改变不再被受体所识别和结合，导致生成无活性的产物，有时甚至会导致完全相反的结果；
③两者的拼合有可能产生无法预知的毒副作用，导致研究的失败；
④两部分的活性强度的匹配程度，特别是对两个受体分别呈激动或拮抗作用的拼合物难以在作用强度上达到适配。二者在剂量上的适配、药代动力学的要求难以达到完全的相等。 -
第10题：
下列关于拼合图层错误的说法是（）。
- A、向下拼合是将当前层与当前层以下所有图层进行拼合
- B、要对指定层进行拼合可选用“合并可见图层”
- C、要对指定层进行拼合可选用“合并链接图层”
- D、对所有的图层进行拼合选用“拼合图层”
正确答案:A -
第11题：
简述无线射频识别系统的工作原理，并举例说明其应用。
正确答案: 无线射频识别系统的工作原理
（1）读写器通过发射天线将无线电载波信号向外发射。
（2）当标签在发射天线的工作范围内时，标签被载波信号激活，并将自身的代码通过天线向外发射。
（3）射频识别系统的接收天线接收标签发出的信号并传递给读写器，读写器再对信号进行解调解码，传输给计算机主机。
（4）计算机主要根据读写器传来的信号做出相应的处理和控制，发出信号给执行系统，执行系统根据信号执行指定动作。
（5）各个监控点通过计算机网络连接起来，构成了一个总控制信息平台。 -
第12题：
根据食品保藏原理，举例说明食品保藏方法的分类。
正确答案: 1.抑制食品生命活动的保藏方法2.维持食品最低生命活动的保藏方法3.利用无菌原理的保藏方法4.利用生物发酵的保藏方法 -
第13题：
苯磺阿曲库按是应用以下哪个原理设计新药成功的实例（）
- A、生物电子等排取代原理
- B、拼合原理
- C、前药原理
- D、硬药原理
- E、软药原理
正确答案:E -
第14题：
问答题简述拼合原理的要点。正确答案： 将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协调地完成治疗过程。解析： 暂无解析 -
第15题：
问答题举例说明如何利用拼合原理设计药物，指出拼合原理可能存在的问题。正确答案： 拼合原理的定义，将两种结构不同的药物通过共价键拼合在一个分子中，或将两者的药效基团兼容于一个分子中，使形成的药物或兼具两者的性质，强化药理作用，减少各自相应的毒副作用，或是两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同完成治疗作用，有时将其称为挛药（Twin Drug）。
扑炎痛（Benorilate）：
阿司匹林和对乙酰氨基酚（扑热息痛）都是解热止痛药。阿司匹林分子中的羧基，对胃粘膜有刺激性，长期服用易引起溃疡；对乙酰氨基酚长期服用，以导致肾脏毒性。
将前者的羧基与后者的酚羟基脱水酯化，口服对胃无刺激，在体内经酯酶分解后，又重新分解为原来的药物，共同发挥解热镇痛作用，用药剂量小，毒副作用大大降低。
氨苄西林与舒巴坦的拼合：
氨苄西林：半合成β-内酰胺类广谱抗生素，具有耐酸性适用于口服而广泛用于临床；金黄色葡萄球菌等产生的青霉素酶或β-内酰胺酶，能使β-内酰胺换开裂而丧失抗菌活性。
舒巴坦：β-内酰胺酶抑制剂，对革兰氏阳性或阴性菌有作用 二者通过次甲基拼合成双酯，由于舒巴坦分子中的砜基的氧原子与碳6原子上的α-构型的氢形成氢键，增加了β-内酰胺环上羰基碳原子的正电性；提高了与酶负电中心的结合力，使氨苄西林的结构免遭破坏，从而保证了其抗菌性的发挥；同时该双酯的口服吸收好，提高了生物利用度。
问题及注意事项：
虽然有许多成功的例证，但是利用拼合原理进行药物设计时仍然存在一些问题：
①相对而言，拼合设计困难大，成功率较低；
②药物经拼合后结构改变不再被受体所识别和结合，导致生成无活性的产物，有时甚至会导致完全相反的结果；
③两者的拼合有可能产生无法预知的毒副作用，导致研究的失败；
④两部分的活性强度的匹配程度，特别是对两个受体分别呈激动或拮抗作用的拼合物难以在作用强度上达到适配。二者在剂量上的适配、药代动力学的要求难以达到完全的相等。解析： 暂无解析