当抑制剂能选择性地和不可逆地与酶的活性部位的残基结合,从而能帮助鉴别酶时,这类抑制剂就可以称为亲和标记试剂。已知TPCK是胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂,它通过使蛋白质His烷基化而使其失活。为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂还可以用于什么蛋白质?

题目

当抑制剂能选择性地和不可逆地与酶的活性部位的残基结合,从而能帮助鉴别酶时,这类抑制剂就可以称为亲和标记试剂。已知TPCK是胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂,它通过使蛋白质His烷基化而使其失活。为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂还可以用于什么蛋白质?


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  • 第1题:

    不可逆向性抑制剂是


    A.使酶变性失活的抑制剂
    B.抑制剂与酶结合后用透析等方法不能除去的抑制剂
    C.特异地与酶活性中心结合的抑制剂
    D.与酶分子以共价键结合的抑制剂

    答案:B,D
    解析:

  • 第2题:

    定向活性部位不可逆抑制剂的特征是什么?


    正确答案: 定向活性部位抑制剂分子中含有识别基团和反应基团:
    1.识别基团:具有与酶可逆结合的部位,作用是将抑制剂引入到酶的活性部位,起到受体识别作用又叫识别基团。识别基团的结构可能类似于底物、辅酶等;
    2.反应基团:识别基团上连接或修饰有反应活性的化学基团或原子,当抑制剂与酶形成可逆复合物时,接近酶的活性部位的活性基团的反应点在复合物内反应,使酶和抑制剂共价结合,改变了酶的构象并使其失活。

  • 第3题:

    可逆性抑制中,()抑制剂与酶的活性中心相结合,()抑制剂与酶的活性中心外必需基团相结合。


    正确答案:竞争性;非竞争性

  • 第4题:

    竞争性抑制剂与非竞争性抑制剂均会影响酶促反应的速率,竞争性抑制剂会与底物竞争酶的活性部位,非竞争性抑制剂则是与酶活性部位以外部位结合而改变活性部位的结构,使酶活性下降。据此可判断,在其他条件不变的情况下,随着底物浓度的增加,抑制作用越来越弱的是()。


    正确答案:加入的竞争性抑制剂

  • 第5题:

    非竞争性抑制是()

    • A、抑制剂的结构与底物不类似
    • B、酶-底物-抑制剂复合物不能进一步释放产物
    • C、抑制剂与酶活性中心以外的部位可逆的结合
    • D、酶与底物的复合物还可与抑制剂结合
    • E、酶与抑制剂结合后,还可与底物结合

    正确答案:A,B,C,D,E

  • 第6题:

    对可逆性抑制剂的描述哪项是正确的()

    • A、使酶变性失活的抑制剂
    • B、抑制剂与酶是共价键相结合
    • C、抑制剂与酶是非共价键相结合
    • D、抑制剂与酶结合后用透析等物理方法不能解除抑制

    正确答案:C

  • 第7题:

    可逆抑制剂与酶蛋白通过()结合,能用()法将其除去。


    正确答案:非共价键;透析或超滤

  • 第8题:

    当抑制剂能选择性地和不可逆地与酶的活性部位的残基结合,从而能帮助鉴别酶时,这类抑制剂就可以称为亲和标记试剂。已知TPCK是胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂,它通过使蛋白质His烷基化而使其失活。为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂还可以用于什么蛋白质?


    正确答案:首先分析TPCK作为胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂具有什么特征结构。一般来说,亲和标记试剂有两个特点:
    ①亲和标记试剂与底物非常类似,但缺乏可以被酶作用的位点,因而能选择性地与酶的活性部位结合,却不被酶作用,TPCK的结构中这一部分是其对甲苯磺酰-苯丙氨甲基酮部分;
    ②亲和标记试剂有活泼的化学基团,可以与靶酶的活性部位中的某个残基反应,形成稳定的共价键。TPCK的反应基团是-CH2-Cl。
    其次分析胰蛋白酶与胰凝乳蛋白酶有什么相似之处。已知胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶均催化肽键的裂解反应,其结构和作用机制很相似,它们的活性部位都位于酶分子表面凹陷的口袋中,都有由His、Asp和Ser形成的催化三联体,只是专一性明显不同。胰凝乳蛋白酶的口袋被疏水氨基酸环绕,大到足以容纳一个芳香残基,因此该酶选择裂解芳香氨基酸如Phe和Tyr的羧基侧肽键。而胰蛋白酶口袋的底部有一个带负电荷的Asp189,有利于结合带正电荷Arg和Lys残基。
    根据上述分析可知:
    (1)为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂,可以将TPCK的反应基团—CH2—Cl和类似肽键结构—NH—CH—CO—保留,其余部分更换为带正电荷的Arg或Lys的R基团或其类似物;
    (2)检验该抑制剂的专一性实际上就是分析其与酶的竞争结合能力,可以设计动力学实验,即分析在没有抑制剂时和有不同浓度抑制剂存在时反应速度随底物浓度的变化;
    (3)由于弹性蛋白与上述两种酶空间结构和催化机理相似,推测该亲和标记试剂有可能使弹性蛋白酶失活。

  • 第9题:

    单选题
    酶抑制剂中不可逆抑制剂的作用原理是()
    A

    抑制剂与酶的某些基团共价结合

    B

    抑制剂与酶的某些基团离子键结合

    C

    抑制剂与酶的某些基团氢键结合

    D

    抑制剂与酶的某些基团范德华力结合

    E

    抑制剂与酶的某些基团共性结合


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    当有别构抑制剂存在时,别构酶:()
    A

    不再遭受构象的变化

    B

    由于构象改变,催化反应的速度降低

    C

    由于底物和抑制剂之间竞争酶的活性部位,使催化反应的速度降低

    D

    由于变构抑制剂与酶的活性部位结合,使反应速度降低


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    关于酶的可逆性抑制哪项正确?()
    A

    抑制剂对酶无专一性

    B

    抑制剂与酶结合后使酶变性

    C

    抑制剂不能用物理的方法去除

    D

    抑制剂与酶通常以共价键结合

    E

    磺胺药的抗菌作用是可逆性抑制


    正确答案: A
    解析: 可逆性抑制剂与酶以非共价键疏松地结合而使酶的活性丧失或降低。结合是可逆的,可以用透析和超滤的方法除去抑制剂而使酶复活。可逆性抑制包括竞争性抑制、非竞争性抑制、反竞争性抑制等类型。磺胺药物的抑菌作用属于竞争性抑制。

  • 第12题:

    填空题
    使用抑制剂时酶的抑制作用可分为可逆抑制与不可逆抑制,其中不可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()和(),而可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()、()、和()。

    正确答案: 共价,专一性不可逆抑制作用,非专一性不可逆抑制作用,非共价,竞争性抑制作用,非竞争性抑制作用,反竞争性抑制作用
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    酶不可逆抑制的原因是因为不可逆抑制剂()

    • A、使酶蛋白变性
    • B、与酶的催化中心以共价键结合
    • C、与酶的催化中心以非共价键结合
    • D、与酶表面的极性基团结合

    正确答案:B

  • 第14题:

    关于酶的不可逆性抑制正确的是()

    • A、抑制剂与酶结合后使酶变性失活
    • B、抑制剂的结构与底物相似
    • C、抑制剂与酶通常以共价键结合
    • D、抑制剂与酶的活性中心结合
    • E、抑制剂常是机体的代谢物

    正确答案:C

  • 第15题:

    非竞争性抑制剂与酶的活性部位结合后使酶的活性降低。


    正确答案:错误

  • 第16题:

    有机磷农药是()

    • A、酶的可逆性抑制剂
    • B、抑制胆碱乙酰化酶
    • C、抑制胆碱酯酶
    • D、与酶结合不可逆
    • E、与体内巯基结合使酶失活

    正确答案:C,D

  • 第17题:

    使用抑制剂时酶的抑制作用可分为可逆抑制与不可逆抑制,其中不可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()和(),而可逆抑制是抑制剂与酶分子的某些基团以()方式结合,又可分为()、()、和()。


    正确答案:共价;专一性不可逆抑制作用;非专一性不可逆抑制作用;非共价;竞争性抑制作用;非竞争性抑制作用;反竞争性抑制作用

  • 第18题:

    抑制剂以共价键不可逆地与酶相结合而抑制酶的活性,叫()作用。


    正确答案:不可逆抑制

  • 第19题:

    酶抑制剂中不可逆抑制剂的作用原理是()

    • A、抑制剂与酶的某些基团共价结合
    • B、抑制剂与酶的某些基团离子键结合
    • C、抑制剂与酶的某些基团氢键结合
    • D、抑制剂与酶的某些基团范德华力结合
    • E、抑制剂与酶的某些基团共性结合

    正确答案:A

  • 第20题:

    问答题
    当抑制剂能选择性地和不可逆地与酶的活性部位的残基结合,从而能帮助鉴别酶时,这类抑制剂就可以称为亲和标记试剂。已知TPCK是胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂,它通过使蛋白质His烷基化而使其失活。为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂还可以用于什么蛋白质?

    正确答案: 首先分析TPCK作为胰凝乳蛋白酶的亲和标记试剂具有什么特征结构。一般来说,亲和标记试剂有两个特点:
    ①亲和标记试剂与底物非常类似,但缺乏可以被酶作用的位点,因而能选择性地与酶的活性部位结合,却不被酶作用,TPCK的结构中这一部分是其对甲苯磺酰-苯丙氨甲基酮部分;
    ②亲和标记试剂有活泼的化学基团,可以与靶酶的活性部位中的某个残基反应,形成稳定的共价键。TPCK的反应基团是-CH2-Cl。
    其次分析胰蛋白酶与胰凝乳蛋白酶有什么相似之处。已知胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶均催化肽键的裂解反应,其结构和作用机制很相似,它们的活性部位都位于酶分子表面凹陷的口袋中,都有由His、Asp和Ser形成的催化三联体,只是专一性明显不同。胰凝乳蛋白酶的口袋被疏水氨基酸环绕,大到足以容纳一个芳香残基,因此该酶选择裂解芳香氨基酸如Phe和Tyr的羧基侧肽键。而胰蛋白酶口袋的底部有一个带负电荷的Asp189,有利于结合带正电荷Arg和Lys残基。
    根据上述分析可知:
    (1)为胰蛋白酶设计一个类似TPCK的亲和标记试剂,可以将TPCK的反应基团—CH2—Cl和类似肽键结构—NH—CH—CO—保留,其余部分更换为带正电荷的Arg或Lys的R基团或其类似物;
    (2)检验该抑制剂的专一性实际上就是分析其与酶的竞争结合能力,可以设计动力学实验,即分析在没有抑制剂时和有不同浓度抑制剂存在时反应速度随底物浓度的变化;
    (3)由于弹性蛋白与上述两种酶空间结构和催化机理相似,推测该亲和标记试剂有可能使弹性蛋白酶失活。
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    填空题
    可逆性抑制中,()抑制剂与酶的活性中心相结合,()抑制剂与酶的活性中心外必需基团相结合。

    正确答案: 竞争性,非竞争性
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    填空题
    抑制剂以共价键不可逆地与酶相结合而抑制酶的活性,叫()作用。

    正确答案: 不可逆抑制
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    判断题
    非竞争性抑制剂与酶的活性部位结合后使酶的活性降低。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第24题:

    多选题
    非竞争性抑制是()
    A

    抑制剂的结构与底物不类似

    B

    酶-底物-抑制剂复合物不能进一步释放产物

    C

    抑制剂与酶活性中心以外的部位可逆的结合

    D

    酶与底物的复合物还可与抑制剂结合

    E

    酶与抑制剂结合后,还可与底物结合


    正确答案: C,A
    解析: 暂无解析