写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
题目
写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。
相似考题
参考答案和解析
参考答案：
（1）N1位取代基可为脂肪基和芳烃。
（2）2-位引入取代基后，其活性减弱或消失。
（3）3位羧基和4位酮基是该类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分。
（4）5位取代基中，氨基取代时活性最好，其他基团取代活性均降低。
（5）6位取代基的活性大小顺序位F>Cl>CNNH2>H。
（6）7位引入不同取代基均可提高抗菌活性，对活性贡献顺序哌嗪>N(CH3)2>CH3>Cl>H。
（7）8位的取代基可以使H、Cl、F、NO2、NH2等，以F为最佳。
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第1题：
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团
A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
参考答案：D
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第2题：
简述喹诺酮类药物产生抗菌作用的机制。答案：解析：答案：喹诺酮类药物与细菌DNA回旋酶的a亚基结合形成DN回旋酶-DNA-喹诺酮三元服复合物，抑制酶的开口和封口活性，阻碍DNA形成负超螺旋结构，使细菌DNA复制受阻而达到杀菌作用。此外，喹诺酮类药物通过对拓扑异构酶Ⅳ解环链作用的抑制，干扰革兰氏阳性菌DNA的复制。 -
第3题：
喹诺酮类药物构效关系中，（）位引入哌嗪可以显著增强活性。
A．2位
B．7位
C．4位
D．3位
1 -
第4题：
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团A、2位羧基
B、7位氯
C、5位甲基
D、4位羰基
E、8位环丙基
参考答案：D
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第5题：
按喹诺酮类抗菌药物的结构特点，喹诺酮类药物可分为A.喹啉羧酸类
B.吡啶并吡啶羧酸类
C.萘啶羧酸类
D.吡唑酮类
E.A、B、C都正确答案：E解析：据结构类型特点喹诺酮类药物可分为①萘啶羧酸类，如萘啶酸。②吡啶并吡啶羧酸类，如吡哌酸。③喹啉羧酸类，如洛美沙星。所以答案为E。