简述安定的药理作用及作用机制。
题目
简述安定的药理作用及作用机制。
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第1题：
简述安定的药理作用及作用机制。答案：解析：安定的药理作用有：(1)抗焦虑：是焦虑症的首选药。(2)镇静催眠：毒性小.安全范围大，是首选的催眠药。(3)抗惊厥、抗癫痫：对各种原因引起的惊厥均有效。(4)中枢性肌松作用。安定的作用机制：与中枢苯二氮受体结合后，通过增强γ-氨基丁酸的中枢抑制作用从而产生药理效应。 -
第2题：
简述咪唑安定的药理作用及特点。
正确答案:咪唑安定为亲脂性物质，微溶于水，是目前临床应用的唯一水溶性苯二氮卓类药物。咪唑安定具有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用，其药效强度约为安定的2倍。此药无镇痛作用，但可增强其他麻醉药、麻醉性镇痛药的强度。可使脑血流量和颅内压轻度下降，对脑代谢无明显影响。此药有一定呼吸抑制作用，其程度与剂量和注药速度相关，静脉诱导时呼吸暂停发生率低于硫喷妥钠。对心血管系统影响轻微，可使血管阻力轻度降低、血压轻度下降、心率轻度增快，对心肌收缩力无明显影响。此药口服及肌注吸收迅速、完全，消除半衰期短（2h～3h），在临床麻醉上的应用前景最广阔，将可替代安定成为最常用的苯二氮罩类药物。 -
第3题：
简述安定的作用机制？
正确答案:安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。 -
第4题：
简述胰岛素的药理作用、作用机制及临床应用？
正确答案:药理作用：
（1）糖代谢
（2）脂肪代谢
（3）蛋白质代谢
（4）促进钾转运
作用机制：胰岛素与靶细胞上的胰岛素受体结合，激活酪氨酸蛋白酶启动了磷酸化的连锁反应，产生降血糖等生物效应。
临床作用：
（1）糖尿病
①1型糖尿病
②2型糖尿病
③糖尿病急性并发症
④糖尿病伴有合并症
（2）纠正细胞内缺钾 -
第5题：
简述diazepam的作用机制、药理作用及临床应用。
正确答案:（1）作用机制：Diazepam能增强中枢抑制性神经递质GABA的神经传递功能和突触抑制效应。Diazepam与其受体结合后，进而促进GABA与GABAA受体结合，从而使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，产生中枢抑制效应。
（2）药理作用和临床用途：①抗焦虑作用：可用于治疗焦虑症。
②镇静催眠作用：可用于镇静、催眠和麻醉前给药。
③中枢性肌肉松弛作用：可用以缓解多种由中枢神经病变引起的肌张力增强或由局部病变所致的肌肉痉挛（如腰肌劳损）。
④抗惊厥、抗癫痫作用：可用于小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥；静脉注射本药是治疗癫痫持续状态的首选措施。 -
第6题：
简述大黄的其他药理作用及毒副作用？
正确答案:药理作用：对消化系统的影响（泻下、增强肠黏膜屏障、利胆保肝作用、促胃平滑肌收缩、抗胰腺炎）；抗炎；对血液和物质代谢的影响（止血、活血）；抗感染作用；对免疫功能的影响；抗肿瘤作用；抗氧化；肾脏保护；舒张血管；降脂；抗精神病作用；抗脑缺血性损伤。
毒副作用：消化道刺激；脱水、电解质紊乱；长期大量服用可致肝、肾、膀胱毒性；致突变、致癌、致畸可能性。 -
第7题：
简述茯苓有效成分及相应药理作用？简述其利尿特点与机制？简述其抗肿瘤可能机制？
正确答案: 利尿特点：与种属、给药途径、生理状态有关；对健康者无效，对严重水肿者作用明显。
利尿机制：激活肾小管上皮细胞的Na+-K+-ATP酶；竞争醛固酮受体，逆转醛固酮的保钠保水效应。
药理作用：
①利尿（茯苓素）
②对免疫功能的影响：抑制细胞免疫（醇提物、水煎剂），增强免疫（水浸液、多糖）。
③抗肿瘤（茯苓多糖、茯苓素、茯苓酸）。
④对消化系统的影响（多糖、三萜类物质）。
⑤抗炎（多糖）。
⑥抗病原微生物（浸出液、多糖）。
⑦抗衰老（水提物、多糖、三萜成分）。
⑧降糖（三萜类物质及膳食纤维）。
⑨防石、消石
抗肿瘤机制：茯苓多糖：激活机体的免疫监视系统（尤巨噬细胞功能）；直接作用于瘤细胞膜；抑制肿瘤细胞DNA、RNA的合成发挥直接杀伤肿瘤细胞的作用，诱导凋亡。茯苓素：作用于细胞膜，可抑制核酐转运。 -
第8题：
简述地西泮的药理作用及作用机制。
正确答案: 地西泮的药理作用主要是抗焦虑，具有较高选择性，小剂量即可明显改变症状，原因可能是抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递；镇静催眠主要是延长NREMS2期，明显缩短SWS期，大剂量时也不明显抑制呼吸中枢，反跳症状轻；抗惊厥和癫痫，静脉注射地西泮是临床治疗持续性癫痫的首选；缓解大脑损伤所致的肌肉强直；大剂量可致暂时性记忆缺失，其作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相关，GABAa受体是大分子复合体，含有14个亚单位。BZ和GABAa结合，诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对氯离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内引起超极化，神经元兴奋性降低，显示中枢抑制效应。 -
第9题：
问答题简述麻醉性镇痛药的作用机制及药理作用。正确答案： 麻醉性镇痛药主要是通过与脑和脊髓内特殊的阿片受体及体内的内源性阿片样肽结合而发生作用。其药理作用为：
1.对中枢神经：有很强的镇痛作用，并可消除焦虑、紧张等情绪反应，甚至产生欣快感，有时可引起恶心、呕吐。有缩瞳作用。
2.对呼吸：具有显著的抑制作用，与剂量相关，大量或静脉快速给药时可引起呼吸停止。吗啡、哌替啶可引起支气管痉孪。
3.对心血管：哌替啶对心肌有抑制作用，可使心肌收缩力减弱、血管扩张、血压下降。吗啡可引起血管扩张而致血压降低。其他药物对心血管系统无明显影响。
4.其他：可引起尿潴留、对新生儿呼吸有抑制作用。麻醉性镇痛药反复应用可产生依赖性，应严加控制。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题简述地西泮的药理作用及作用机制。正确答案： 地西泮的药理作用主要是抗焦虑，具有较高选择性，小剂量即可明显改变症状，原因可能是抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递；镇静催眠主要是延长NREMS2期，明显缩短SWS期，大剂量时也不明显抑制呼吸中枢，反跳症状轻；抗惊厥和癫痫，静脉注射地西泮是临床治疗持续性癫痫的首选；缓解大脑损伤所致的肌肉强直；大剂量可致暂时性记忆缺失，其作用机制可能和药物作用于不同部位的GABAa受体密切相关，GABAa受体是大分子复合体，含有14个亚单位。BZ和GABAa结合，诱导受体发生构象变化，促进GABA和受体结合，使细胞膜对氯离子通透性增加，氯离子大量进入细胞内引起超极化，神经元兴奋性降低，显示中枢抑制效应。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题简述苯二氮卓类的药理作用、作用机制及临床应用？正确答案： 作用机制：加强γ-氨基丁酸对中枢神经系统的抑制功能。
γ-氨基丁酸（GABA）：中枢抑制性神经递质；
GABAA受体：是一个大分子复合体，为配位-门控-Cl-通道。
药理及临床作用：
（1）抗焦虑。治疗各种原因导致的焦虑症
（2）镇静催眠。夜惊、夜游症。是最常用的镇静催眠药
（3）抗惊厥抗癫痫。辅助治疗各种惊厥iv治疗癫痫大发作及持续状态首选
（4）中枢性肌肉松弛。腰肌劳损、小手术、胃镜、膀胱镜等所致肌肉痉挛；麻醉前肌松
（5）
①记忆缺失
②呼吸功能
③心血管作用
④麻醉前给药和心脏电击复律前给药解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题简述安定的作用机制？正确答案： 安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力。解析： 暂无解析 -
第13题：
简述开窍药的药理作用？麝香的活性成分及药理作用？
正确答案: 开窍药：中枢神经系统：兴奋或抑制；对心血管系统的作用：扩冠，提高血流量，降低耗氧量；抗炎；
麝香活性成分：麝香酮
药理作用：对中枢神经系统大剂量抑制，小剂量兴奋；抗炎、镇痛；对心血管系统：强心，扩冠、降压，抗凝血，内脏抑制；雄激素样作用：兴奋子宫，抗早孕；其他：抗蛇毒、抗癌、抗溃疡、诱导肝药酶。 -
第14题：
简述酚妥拉明的药理作用及临床应用？
正确答案:药理作用：
（1）血管，血管扩张，外围阻力↓，血压↓
（2）a 血压↓→反射性兴奋心脏：心收缩力↑心率↑心输出量↑b阻断突触前膜α2受体负反馈减弱→促进神经末梢释放NA→间接兴奋心脏
（3）其它，拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT。
临床应用：
（1）治疗外周血管痉挛性疾病
（2）静滴NA外漏时
（3）抗休克，在补足血容量的基础上
（4）治疗急性心肌梗死顽固性充血性心力衰竭
（5）嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
（6）药物引起的高血压
（7）诊断和治疗阳痿。 -
第15题：
磺酰脲类的药理作用及作用机制，临床应用，药物相互作用。
正确答案:药理作用：
1）降糖作用：机制：（1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素，该类药物与胰岛B细胞膜上磺酰脲受体结合后，可阻滞与受体相藕联的ATP敏感钾通道而阻止钾外流致使细胞膜去极化，增强电压依赖性钙通道开放，促进胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后，触发胰岛素的释放。（2）降低血清糖原水平。（3）增加胰岛素与靶组织的结合能力
2）对水排泄的影响：抗利尿作用，促进ADH（抗利尿激素）分泌和增强其作用，治疗尿崩症。
3）对凝血功能的影响：减弱血小板黏附力，刺激纤溶酶原的合成。
临床应用：
1）用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。
2）尿崩症：只用氯磺丙脲。
药物相互作用：1）磺酰脲类血浆结合率高，表观分布容积小。因此在蛋白结合上能与其他药发生竞争，使游离药物浓度上升而引起低血糖反应。
2）消耗性病人血浆蛋白低，黄疸病人血浆胆红素水平高，能竞争血浆蛋白结合部位发生低血糖。
3）氯丙嗪，糖皮质激素，噻嗪类利尿药，口服避孕药均可降低磺酰脲类的降血糖作用。
4）肝药酶诱导剂利福平加速磺酰脲类在肝的代谢。 -
第16题：
简述氨茶碱的药理作用及作用机制。
正确答案:氨茶碱是常用的支气管扩张药，对气道平滑肌有直接松弛作用，其作用机制包括：
⑴抑制磷酸二酯酶
⑵阻断腺苷受体
⑶增加内源性儿茶酚胺的释放
⑷干扰气道平滑肌的钙离子转运
⑸茶碱在较低的血浆浓度时具有免疫调节作用与抗炎作用
⑹增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳
⑺促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度
⑻抗炎作用 -
第17题：
简述phenyltoin sodium的药理作用机制及其主要用途。
正确答案:（1）药理作用机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道，较大浓度时能抑制K+外流以及抑制神经末梢对GABA的摄取。
（2）主要用途：①抗癫痫，是治疗大发作和局限性发作的首选药，但对小发作无效。
②治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。
③抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 -
第18题：
试述氯丙嗪的药理作用及作用机制。
正确答案:氯丙嗪的药理作用：
（1）中枢神经系统：
①抗精神病作用，对各种精神分裂症、躁狂症有效；
②镇吐作用，但对晕动病呕吐无效；
③对体温的调节作用，配合物理降温可使体温降低；
④加强中枢抑制药的作用；
⑤影响某些内分泌激素的分泌；
⑥引起锥体外系反应。
（2）植物神经系统：
①阻断α受体，可使肾上腺素升压作用翻转。
② 阻断M受体，产生阿托品样作用。
氯丙嗪的作用机制：目前认为精神分裂症的病因与脑内的多巴胺系统活动过强有关，氯丙嗪可阻断多巴胺受体，影响脑内多条多巴胺能通路：
①中脑-边缘系统和中脑-皮质通路：与精神情绪及行为活动等高级活动有关，阻断时发挥抗精神病作用；
②黑质-纹状体通路：与锥体外系的运动功能有关，阻断时引起药物帕金森综合症；
③结节-漏斗通路：与内分泌活动，体温调节等有关，阻断可引起内分泌失调；
④延髓化学感受区也有多巴胺受体分布，阻断时可镇吐。 -
第19题：
简述麻黄的有效成分及其相关药理作用？发汗、平喘机制？毒性？
正确答案: 主要有效成分：生物碱（麻黄碱、伪麻黄碱、甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱等）、挥发油。
药理作用：发汗（麻黄碱、挥发油，水煎剂）；平喘（麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油）；利尿作用（D-伪麻黄碱）；抗炎抗过敏作用（伪麻黄碱>甲基伪麻黄碱>麻黄碱）；镇咳（萜品烯醇）、祛痰（挥发油）；解热、抗菌、抗病毒作用；其他：兴奋中枢神经系统（麻黄碱）、强心升血压（麻黄碱）、抑制肠肌收缩（麻黄碱）、利胆/降血糖/促脂肪合成/改善慢性肾衰等。
发汗机制：抑制汗腺导管重吸收钠离子；中枢兴奋；兴奋外周α-R。
平喘机制：促进NE或Adr释放，简介发挥拟Adr作用；因结构相似直接作用于β-R，激活AC，提高cAMP水平，松弛支气管平滑肌；阻止过敏介质（5-HT，LTs）释放；促进肺PGE释放；直接兴奋α-R，收缩末梢血管，减轻肿胀；抑制抗体产生。
毒性：神经系统（中枢兴奋、不安、失眠等）；循环系统（胸闷、心悸、心肌梗死、中风等）。 -
第20题：
问答题简述胰岛素的药理作用、作用机制及临床应用？正确答案： 药理作用：
（1）糖代谢
（2）脂肪代谢
（3）蛋白质代谢
（4）促进钾转运
作用机制：胰岛素与靶细胞上的胰岛素受体结合，激活酪氨酸蛋白酶启动了磷酸化的连锁反应，产生降血糖等生物效应。
临床作用：
（1）糖尿病
①1型糖尿病
②2型糖尿病
③糖尿病急性并发症
④糖尿病伴有合并症
（2）纠正细胞内缺钾解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题简述茯苓有效成分及相应药理作用？简述其利尿特点与机制？简述其抗肿瘤可能机制？正确答案： 利尿特点：与种属、给药途径、生理状态有关；对健康者无效，对严重水肿者作用明显。
利尿机制：激活肾小管上皮细胞的Na+-K+-ATP酶；竞争醛固酮受体，逆转醛固酮的保钠保水效应。
药理作用：
①利尿（茯苓素）
②对免疫功能的影响：抑制细胞免疫（醇提物、水煎剂），增强免疫（水浸液、多糖）。
③抗肿瘤（茯苓多糖、茯苓素、茯苓酸）。
④对消化系统的影响（多糖、三萜类物质）。
⑤抗炎（多糖）。
⑥抗病原微生物（浸出液、多糖）。
⑦抗衰老（水提物、多糖、三萜成分）。
⑧降糖（三萜类物质及膳食纤维）。
⑨防石、消石
抗肿瘤机制：茯苓多糖：激活机体的免疫监视系统（尤巨噬细胞功能）；直接作用于瘤细胞膜；抑制肿瘤细胞DNA、RNA的合成发挥直接杀伤肿瘤细胞的作用，诱导凋亡。茯苓素：作用于细胞膜，可抑制核酐转运。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题简述开窍药的药理作用？麝香的活性成分及药理作用？正确答案： 开窍药：中枢神经系统：兴奋或抑制；对心血管系统的作用：扩冠，提高血流量，降低耗氧量；抗炎；
麝香活性成分：麝香酮
药理作用：对中枢神经系统大剂量抑制，小剂量兴奋；抗炎、镇痛；对心血管系统：强心，扩冠、降压，抗凝血，内脏抑制；雄激素样作用：兴奋子宫，抗早孕；其他：抗蛇毒、抗癌、抗溃疡、诱导肝药酶。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题简述咪唑安定的药理作用及特点。正确答案： 咪唑安定为亲脂性物质，微溶于水，是目前临床应用的唯一水溶性苯二氮卓类药物。咪唑安定具有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用，其药效强度约为安定的2倍。此药无镇痛作用，但可增强其他麻醉药、麻醉性镇痛药的强度。可使脑血流量和颅内压轻度下降，对脑代谢无明显影响。此药有一定呼吸抑制作用，其程度与剂量和注药速度相关，静脉诱导时呼吸暂停发生率低于硫喷妥钠。对心血管系统影响轻微，可使血管阻力轻度降低、血压轻度下降、心率轻度增快，对心肌收缩力无明显影响。此药口服及肌注吸收迅速、完全，消除半衰期短（2h～3h），在临床麻醉上的应用前景最广阔，将可替代安定成为最常用的苯二氮罩类药物。解析： 暂无解析 -
第24题：
问答题试述氯丙嗪的药理作用及作用机制。正确答案： 氯丙嗪的药理作用：
（1）中枢神经系统：
①抗精神病作用，对各种精神分裂症、躁狂症有效；
②镇吐作用，但对晕动病呕吐无效；
③对体温的调节作用，配合物理降温可使体温降低；
④加强中枢抑制药的作用；
⑤影响某些内分泌激素的分泌；
⑥引起锥体外系反应。
（2）植物神经系统：
①阻断α受体，可使肾上腺素升压作用翻转。
② 阻断M受体，产生阿托品样作用。
氯丙嗪的作用机制：目前认为精神分裂症的病因与脑内的多巴胺系统活动过强有关，氯丙嗪可阻断多巴胺受体，影响脑内多条多巴胺能通路：
①中脑-边缘系统和中脑-皮质通路：与精神情绪及行为活动等高级活动有关，阻断时发挥抗精神病作用；
②黑质-纹状体通路：与锥体外系的运动功能有关，阻断时引起药物帕金森综合症；
③结节-漏斗通路：与内分泌活动，体温调节等有关，阻断可引起内分泌失调；
④延髓化学感受区也有多巴胺受体分布，阻断时可镇吐。解析： 暂无解析