以下关于局部麻醉药构效关系错误的说法有A.可分为三个基本结构，一亲脂部分，二亲水部分，三连接部分 B.亲脂部分以苯环取代作用最强 C.中间连接部分与局部麻醉药的作用位点有关 D.亲水部分一般为叔胺，烷基以3～4个碳原子时作用最强 E.亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡，即有合适的脂水分配系数，才有利于发挥其麻醉活性

第1题：

第2题：

第3题：

药物化学和生物活性间关系研究（）

• A、构性关系研究
• B、构代关系研究
• C、构效关系研究
• D、构动关系研究

正确答案:C

第4题：

构效关系

正确答案:药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系。

第5题：

关于问卷的信度和效度关系，错误的说法是（）

• A、信度高，效度可能不高
• B、效度高，信度可能不高
• C、信度高，效度可能高
• D、效度不高，信度可能高
• E、信度不高，效度一定不高

正确答案:B

第6题：

定量构效关系（quantitative structure-activity relationship, QSAR）

正确答案:应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，其中以Hansch分析法应用最多。

第7题：

简述喹诺酮类药物的构效关系。

正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

第8题：

简述孕激素的构效关系。

正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。

第9题：

第10题：

第11题：

第12题：

第13题：

第14题：

第15题：

关于麻醉药品专用处方，以下说法错误的是（）

• A、处方右上角有麻醉药品专用标志
• B、麻醉药品处方按天装订，单独存放
• C、方保存一年
• D、行专册登记

正确答案:C

第16题：

药物构效关系

正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系

第17题：

简述镇痛药物的构效关系。

正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。

第18题：

简述ACEI的构效关系。

正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。

第19题：

QSAR（定量构效关系）

正确答案: 将药物的化学结构、理化性质与生物活性之间的关系用数学方程式φ=FC.定量表示出来。

第20题：

第21题：

第22题：

第23题：