坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压，其绝对生物利用度为15%，为了更好地发挥其降压作用，提高生物利用度，常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比，药物的溶出速率和溶出量明显提高，坎地沙坦酯生物利用度增加。常用于固体分散体的载体不包括A、硬脂酸盐B、吐温类C、聚乙二醇类D、聚乙烯吡咯烷酮E、羟丙基甲基纤维素F、酒石酸固体分散体具有速效作用是因为A、载体溶解度大B、药物溶解度大C、固体分散体溶解度大D、药物在载体中
题目
坎地沙坦酯常用于治疗原发性高血压，其绝对生物利用度为15%，为了更好地发挥其降压作用，提高生物利用度，常利用固体分散体技术制备坎地沙坦酯速释和缓释固体分散体。以聚乙二醇-6000、泊洛沙姆-188为混合载体的速释型固体分散体与物理混合物对比，药物的溶出速率和溶出量明显提高，坎地沙坦酯生物利用度增加。常用于固体分散体的载体不包括A、硬脂酸盐
B、吐温类
C、聚乙二醇类
D、聚乙烯吡咯烷酮
E、羟丙基甲基纤维素
F、酒石酸
固体分散体具有速效作用是因为A、载体溶解度大
B、药物溶解度大
C、固体分散体溶解度大
D、药物在载体中高度分散
E、药物进入载体后改变了剂型
F、载体是高分子
载体对固体分散体中药物溶出的促进作用是A、载体使药物提高可润湿性
B、载体促使药物分子聚集
C、载体对药物有抑晶性
D、载体保证了药物的高度分散性
E、载体对某些药物有氢键作用或络合作用
F、药物进入载体后改变了剂型
药物在固体分散物中的分散状态包括A、分子状态
B、胶态
C、分子胶囊
D、微晶
E、无定形
F、离子状态
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第1题：
坎地沙坦酯是前药，在体内迅速代谢成活性化合物坎地沙坦，反应式如下，下列关于坎地沙坦的说法，正确的是
A．属于血管紧张素转换酶抑制剂
B．结构中含有三氮唑
C．坎地沙坦酯结构中含有内酯
D．坎地沙坦结构中含有苯并咪唑和四氮唑
E．坎地沙坦酯属于抗心绞痛药物答案：D解析：坎地沙坦酯属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂；结构中含有的是苯并咪唑和四氮唑，不含三氮唑；结构中含有酯键，但不是内酯；该药物属于抗高血压药。 -
第2题：
坎地沙坦酯是AⅡ受体拮抗剂，坎地沙坦酯在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性，体内半衰期约9小时，主要经肾排泄。坎地沙坦口服生物利用度为14%，坎地沙坦酯的口服生物利用度为42%，下列是坎地沙坦酯转化为坎地沙坦的过程：（化学式）
下列关于坎地沙坦酯的说法，正确的有（ ）A.坎地沙坦酯属于前药
B.坎地沙坦不宜口服，坎地沙坦酯可仅口服使用
C.严重肾功能损害慎用
D.肝功能不全者不需要调整剂量
E.坎地沙坦酯的分子中含有苯并咪唑结构答案：A,B,C,E解析： -
第3题：
下列药物中属于前药的是（）
A福辛普利
B喹那普利
C卡托普利
D坎地沙坦酯
E缬沙坦
A,B,D
略 -
第4题：
坎地沙坦酯是AⅡ受体拮抗剂，坎地沙坦酯在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性，体内半衰期约为9小时，主要经肾排泄，坎地沙坦口服生物利用度为14%，坎地沙坦酯的口服生物利用度为42%，下列是坎地沙坦酯转化为坎地沙坦的过程：
下列关于坎地沙坦酯的叙述，正确的有A．坎地沙坦酯属于前药
B．坎地沙坦不宜口服，坎地沙坦酯可供口服使用
C．严重肾功能损害慎用
D．肝功能不全者不需要调整剂量
E．坎地沙坦酯的分子中含有四氮唑结构答案：A,B,C,E解析：坎地沙坦酯与替米沙坦均为含有苯并咪唑环的AⅡ受体拮抗剂。坎地沙坦酯是一个前药，在体内迅速并完全地代谢成活性化合物坎地沙坦。坎地沙坦主要经肾排泄，所以严重肾功能损害慎用。坎地沙坦酯需要经过肝脏代谢，所以肝功能不全的需要调整剂量。坎地沙坦酯的分子中与苯环相连的含有四个氮原子的不饱和五元环是四氮唑结构。 -
第5题：
下列药物中属于前药的是A.福辛普利
B.喹那普利
C.卡托普利
D.坎地沙坦酯
E.缬沙坦答案：A,B,D解析：本题为识记题，前药有福辛普利、喹那普利、坎地沙坦酯，故本题选A、B、D。