在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高，原因是A.提高酯溶性B.提高水溶性C.降低药物分子的解离度D.增强了药物与受体的亲和力E.提高药物的代谢稳定性

题目

在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高，原因是

A.提高酯溶性

B.提高水溶性

C.降低药物分子的解离度

D.增强了药物与受体的亲和力

E.提高药物的代谢稳定性

相似考题

1.把l，4-苯并二氮革类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是A．成环B．开环C．酯化D．酰化E．成盐

2.地西泮属于A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮草类E.三环类

3.在1，4-苯二氮草类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。A．药物对代谢的稳定性增加B．药物与受体的亲和力增加C．药物的极性增大D．药物的亲水性增大E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

4.苯巴比妥属于A.巴比妥类B.氨基醚类C.氨基甲酸酯类D.苯二氮草类E.三环类

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  • 第1题：

    在苯二氮革类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是（ ）。

    A．提高酯溶性

    B．提高水溶性

    C．降低药物分子的解离度

    D．增强了药物与受体的亲和力

    E．提高药物的代谢稳定性


    正确答案：DE

  • 第2题：

    将维生素E做成醋酸酯的目的是()

    A.增加水溶性

    B. 延长药物作用

    C. 降低药物毒副作用

    D. 提高药物的稳定性


    参考答案D

  • 第3题：

    苯二氮草类口服后代谢最快作用最强的药物是()

    A.地西泮

    B.劳拉西泮

    C.奥沙西泮

    D.氟西泮

    E. 三唑仑


    参考答案：E

  • 第4题：

    属于苯二氮草类的镇静催眠药是

    A．司可巴比妥

    B．苯巴比妥

    C．水合氯醛

    D．三唑仑

    E．扎来普隆


    正确答案：D
    三唑仑与艾司唑仑一样，都是苯二氮革类镇静催眠药。

  • 第5题：

    艾司唑仑的作用较强，其原因是（ ）。

    A．1，2位并合三氮唑环，增加了稳定性

    B．易透过血脑屏障

    C．生物利用度高

    D．与受体的亲和力提高

    E．降低代谢稳定性


    正确答案：AD

  • 第6题：

    在苯二氮草类地西泮的代谢研究中发现了哪些镇静催眠药

    A．奥沙西泮

    B．劳拉西泮

    C．艾司唑仑

    D．苯巴比妥

    E．奋乃静


    正确答案：AB

  • 第7题：

    药物结构修饰的作用主要有（ ）。

    A．提高水溶性，方便制剂

    B．延长药物作用时间

    C．增强药物稳定性

    D．去除不良气味

    E．提高脂溶性，促进药物的吸收


    正确答案：ABCDE
    解析：本题考查药物化学结构修饰的基本方法。

  • 第8题：

    在苯二氮革结构中1，2位并合甲基三氮唑环，并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：A
    本题考查的是药物的构。题干中有提示。

  • 第9题：

    对艾司唑仑的描述，正确的是

    A.不属于苯并二氮类
    B.又名安定
    C.分子中含有并合二氮唑环，使稳定性增加
    D.易溶于水
    E.结构中只有一个苯环

    答案：C
    解析：

  • 第10题：

    苯巴比妥钠盐注射液要配成粉针的原因是（ ）。

    A.苯巴比妥钠盐水溶性不好
    B.苯巴比妥钠盐的水溶液遇空气中CO2可析出沉淀
    C.配成粉针将便于含量测定
    D.配成粉针可提高水溶性
    E.能够提高药效

    答案：B
    解析：
    粉针又称注射用无菌粉末，临用前用灭菌注射用水、生理盐水等溶解后注射，适用于在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。由于苯巴比妥水溶液不稳定，放置在空气中会吸收二氧化碳而发生水解反应，故要配置成粉针。

  • 第11题：

    预精馏塔正常操作时的正确做法是（）。

    • A、适当增加萃取水加入量可提高甲醇产品的水溶性
    • B、加大回流比可提高甲醇产品的水溶性
    • C、提高预塔回流温度、放空温度可提高甲醇产品的水溶性
    • D、停止采出初馏物和异丁基油可提高产品甲醇的水溶性

    正确答案:A,B,C

  • 第12题：

    填空题
    为了提高材料的水溶性，一是（）、二是（）、 三是（）。

    正确答案： 在分子中引入足够的亲水基团,降低聚合物的结晶度,利用聚电解质的反离子力作用，促进溶解
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    调节水溶性操作时的正确做法是()。

    A、增加萃取水加入量可提高甲醇产品的水溶性

    B、减少回流比可提高甲醇产品的水溶性

    C、降低回流温度、放空温度可提高甲醇产品的水溶性

    D、停止采出初馏物和异丁基油可提高产品甲醇的水溶性


    参考答案：A

  • 第14题：

    哪种修饰可提高泼尼松龙的水溶性: ( )

    A.磷酸酯

    B.乙酸酯

    C.棕榈酸酯

    D.庚酸酯

    E.癸酸酯


    正确答案：A

  • 第15题：

    把1，4-苯并二氮类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是

    A．成环

    B．开环

    C．扩环

    D．酰化

    E．成盐


    正确答案：B

  • 第16题：

    下列不属于苯并二氮杂草类的为

    A．氯氮卓

    B．卡马西平

    C．替马西泮

    D．劳拉西泮

    E．艾司唑仑


    正确答案：B

  • 第17题：

    有关对红霉素结构修饰的叙述，正确的有 （ ）

    A.将红霉素修饰成酯，得到琥乙红霉素，在胃酸中稳定，无苦味，进入体内释放出红霉素发挥药效

    B.将红霉素6位羟基甲基化，得到克拉霉素，增强了对胃酸的稳定性，活性提高

    C.将红霉素9位引入肟基，得到罗红霉素，稳定性增强，脂溶性提高，肺组织浓度高

    D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后，得到阿奇霉素，碱性提高，对革兰阴性菌作用增强

    E.将红霉素与乳糖醛酸成盐，水溶性提高，可供注射


    正确答案：ABCDE

  • 第18题：

    地西泮的化学结构中所含的母核为

    A．丙二酰脲环

    B．二苯并氮卓环

    C．丙二酰二乙酯环

    D．氨基甲酸酯结构

    E．苯二氮草环


    正确答案：E

  • 第19题：

    苯二氮草类药物包括

    A．地西泮

    B．苯巴比妥

    C．艾司唑仑

    D．硝西泮

    E．水合氯醛


    正确答案：ACD

  • 第20题：

    对苯二氮卓类药物叙述正确的是

    A:作用于中枢苯二氮卓受体
    B:主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫
    C:具有二苯并氮杂卓的基本结构
    D:结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强，如硝西泮
    E:结构中1，2位并合三唑环，生物活性增强，如艾司唑仑

    答案：A,B,D,E
    解析：

  • 第21题：

    在1，4-苯二氮 骨架的1，2位骈合三氮唑环，稳定性增强，作用增强，下列具有甲基三氮唑结构，具有较大的脂溶性，被列入国家一类精神药品目录的药物是



    答案：D
    解析：
    本题考查的是镇静催眠药物的结构与作用之间的关系。首先认识甲基三氮唑环，发现D答案比E答案中多一个卤原子，而卤原子属于亲脂性基团，增强药物的脂溶性和中枢作用。即可判断出正确答案是D，即药物三唑仑的结构，属于国家控制管理的一类精神药品。

  • 第22题：

    把1，4 -苯骈二氮类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是
    A.成环 B.开环
    C.酯化 D.酰化
    E.成盐


    答案：B
    解析：
    B解答：将阿司匹林和对乙酰氨基酚拼合制成贝诺酯，其结构修饰的方法是酯化的结构修饰；把1,4-苯并二氮类药物制成水溶性前药，对其结构修饰的方法是开环的结构修饰。

  • 第23题：

    为了提高材料的水溶性，一是（）、二是（）、 三是（）。 


    正确答案:在分子中引入足够的亲水基团；降低聚合物的结晶度；利用聚电解质的反离子力作用，促进溶解

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