下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中6位有羟基D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

题目

下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是

A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥

B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥

C.山莨菪碱结构中6位有羟基

D.中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

E.中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱


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  • 第1题:

    下列关于莨菪类M受体阻断药的说法错误的是

    A.阿托品6,7位无氧桥

    B.东莨菪碱6,7位有氧桥

    C.山莨菪碱6,7位有氧桥

    D.樟柳碱6,7位有氧桥,莨菪酸2位有羟基

    E.以上都不对


    正确答案:C
    东莨菪碱、阿托品、樟柳碱、山莨菪碱四种药物拥有类似的化学结构和药理作用及用途。在类似的结构托品烷上有着不同的极性基团,导致中枢作用的不同。阿托品6,7位无氧桥,东莨菪碱6,7位有氧桥,樟柳碱6,7位有氧桥,莨菪酸2位有羟基,山莨菪碱6位有羟基。故极性大小顺序为山莨菪碱>樟柳碱>阿托品>东莨菪碱。

  • 第2题:

    下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是

    A:阿托品结构中6,7位上无三元氧桥
    B:东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥
    C:山莨菪碱结构中有6位有羟基
    D:中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
    E:中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

    答案:A,B,C,E
    解析:

  • 第3题:

    下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,正确的是()

    A阿托品结构中6,7位上无三元氧桥

    B东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥

    C山莨菪碱结构中6位有羟基

    D中枢作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱

    E中枢作用:东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱


    A,B,C,E

  • 第4题:

    下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是

    A.引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低

    B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱

    C.经季铵化修饰后,中枢作用增强

    D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

    E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用


    正确答案:C

  • 第5题:

    不符合莨菪生物碱类药物构效关系的是

    A:阿托品C-6、G-7位上无三元氧桥
    B:东莨菪碱C-6、G-7位上有三元氧桥
    C:山莨菪碱有6β-羟基
    D:中枢作用强度是阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱
    E:中枢作用强度是东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱

    答案:D
    解析:
    本题考点是莨菪生物碱类药物的构效关系。C-6、C-7位有氧桥,分子极性减小,中枢作用增强。C-6位有羟基,分子极性增强,中枢作用减弱,故D的作用强度大小顺序合理而E不合理。