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  • 第1题:

    含有3,5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶换股价的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是

    A、瑞舒伐他汀钙
    B、洛伐他汀
    C、吉非罗齐
    D、非诺莫特
    E、氟伐他汀钠

    答案:A
    解析:
    羟基内酯——B洛伐他汀3,5-二羟基羧舒+嘧啶环—A瑞舒伐他汀钙芳氧+羧酸结构—C吉非罗齐代谢产生苯氧羧酸的前药,羧酸酯类——D非诺贝特

  • 第2题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
    A.洛伐他汀
    B.普伐他汀
    C.辛伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.氟伐他汀

    答案:A
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第3题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    含有环B基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A.氟伐他汀
    B.辛伐他汀
    C.普伐他汀
    D.阿托伐他汀
    E.洛伐他汀

    答案:A
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第4题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A.氟伐他汀
    B.普伐他汀
    C.西立伐他汀
    D.瑞舒伐他汀
    E.辛伐他汀

    答案:C
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第5题:

    属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是




    答案:E
    解析:
    本题考查HMG-CoA还原酶抑制剂的结构特征。根据化学结构氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均无内酯结构,普伐他汀含有萘酚酯结构,但无内酯结构,且不是前药,只有辛伐他汀有内酯结构,属于前药,水解开环后产生3,5-二羟基羧酸而发挥作用。故本题答案应选E。