根据下面选项，回答题：A．1位取代基B．5位引入氨基C．6位引入氟原子D．吡啶酮酸的A环E．吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中改善了对细胞的通透性 查看材料

题目

根据下面选项，回答题：

A．1位取代基

B．5位引入氨基

C．6位引入氟原子

D．吡啶酮酸的A环

E．吡啶酮酸的B环

喹诺酮类抗菌药的构效关系中

改善了对细胞的通透性 查看材料

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1.改善了对细胞的通透性A．1位取代基B．5位引入氨基C．6位引入氟原子D．吡啶酮酸的A环E．吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中

2.抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

3.可以提高吸收能力或组织分布选择性A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

4.改善了对细胞的通透性A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

参考答案和解析
正确答案：C
对于喹诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性。
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  • 第1题：

    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有 （ ）

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低


    正确答案：ABCD

  • 第2题：

    抗菌作用必需的基本药效基团
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：D
    解析：
    D
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以高吸收能力或组织分布选择性。

  • 第3题：

    1、下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A．吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团

    B．3位羧基和4位酮羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C．6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    D．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降


    2 位上引入取代基后活性增加

  • 第4题：

    可以提高吸收能力或组织分布选择性
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：B
    解析：
    B
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提髙吸收能力或组织分布选择性。

  • 第5题：

    改善了对细胞的通透性
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：C
    解析：
    C
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引人氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提高吸收能力或组织分布选择性。

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