糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留

题目

糖皮质激素的结构特点为

A.将21位羟基酯化可延长作用时间

B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强

C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


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参考答案和解析
正确答案:ABCE
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  • 第1题:

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是( )

    A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

    B.1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变

    C.90α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变

    D.6α位引人氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大

    E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效


    正确答案:C

  • 第2题:

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

    A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
    B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
    C.C.-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
    D.C.-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
    E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效


    答案:C
    解析:
    糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:
    (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。
    (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
    (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。
    (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。
    (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
    以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

  • 第3题:

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

    A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
    B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
    C.C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
    D.C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
    E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效

    答案:C
    解析:
    糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:
    (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。
    (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
    (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。
    (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。
    (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
    以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。

  • 第4题:

    糖皮质激素的结构特点为 ( )

    A.将21位羟基酯化可延长作用时间

    B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性:增强

    C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强

    D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

    E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


    正确答案:ABCE

  • 第5题:

    对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是

    A、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
    B、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
    C、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
    D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
    E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性

    答案:B
    解析:
    糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:
    (1)引入双键:C1上引入双键,抗感染活性高于母核3~4倍,如泼尼松和泼尼松龙。
    (2)卤素的引入:9α、6α引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。
    (3)引入OH:16α-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16α与17α-OH与丙酮缩合,作用更强。
    (4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,减少了17β-侧链的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6α甲基引入,抗炎活性增强。
    (5)C21-OH酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。
    以上这些基团取代可同时在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代时,效果不佳。