布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大

题目
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

A.布洛芬R型异构体的毒性较小

B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大

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1.布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱)，临床用其外消旋体。

2.芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。 二者结构如下： 有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体 B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体 C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体 D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体 E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大

3.下列说法正确的是A、R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体 B、R-(—)-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性 C、布洛芬属于1，2-苯并噻嗪类 D、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同 E、吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解

4.临床使用消旋体，体内R型异构体可转化成S型的是A:安乃近B:吡罗昔康C:萘普生D:布洛芬E:双氯芬酸钠

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  • 第1题：

    下列说法正确的是

    A:R-（—）-布洛芬异构体有活性，S-(+)-布洛芬异构体无活性
    B:R-（—）-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
    C:吲哚美辛结构中含有酯键，易被酸水解
    D:布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
    E:美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

    答案：E
    解析：
    布洛芬以消旋体给药，S-(+)-布洛芬异构体有活性，R-（—）-布洛芬异构体无活性。S-(+)-萘普生异构体活性强于R-（—）-蔡普生异构体。吲哚美辛结构中含有酰胺键，易被酸和碱水解。布洛芬属于芳基烷酸类。美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同。

  • 第2题：

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是(　)。

    答案：E
    解析：

  • 第3题：

    3、临床上使用的布洛芬为何种异构体

    A．左旋体

    B．右旋体

    C．内消旋体

    D．外消旋体

    E．Z型异构体


    D

  • 第4题：

    布洛芬的药物结构为，布洛S型异构体的活性比R型
    　　异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小
    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大

    答案：B
    解析：
    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的（R）-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。

  • 第5题：

    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是（）

    A．布洛芬R型异构体的毒性较小

    B．布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C．布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D．布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用


    布洛芬

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