局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( )。A、在体内代谢成亚砜B、代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物C、在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D、在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡E、进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物

题目

局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是( )。

A、在体内代谢成亚砜

B、代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物

C、在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

D、在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

E、进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物


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参考答案和解析
正确答案:C
解析:药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化)
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  • 第1题:

    硫喷妥钠麻醉作用时间短的原因是

    A.在血液中分解速度快

    B.在肝脏代谢快 .

    C.在肾脏以原形排泄快

    D.在体内重新分布

    E.与血浆蛋白结合而失活


    正确答案:D

  • 第2题:

    药物在体内经水解代谢后产生作用( )。


    正确答案:A

     本组题考查药物的体内代谢。双氯芬酸纳,具有抗炎、镇痛和解热作用。在体内的代谢主要以两个苯环的氧化为主。水解反应是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径,如贝诺酯在体内水解称阿司匹林及对乙酰氨基酚产生治疗作用。布洛芬等芳丙酸类抗炎药通常在体内手性异构体间会发生转化。布洛芬在体内部分R异构体转化为S异构体。

  • 第3题:

    【单选题】硫喷妥钠作用时间短的原因是:

    A.很快在肝被代谢

    B.很快从肾被排泄

    C.重分布迅速

    D.与血浆蛋白结合而失活


    C

  • 第4题:

    长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是( )。

    A、在体内代谢成亚砜

    B、代谢后产生环氧化物,与DNA作用生成共价键化合物

    C、在体内代谢时,绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

    D、在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

    E、进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物


    正确答案:D
    解析:镇咳祛痰药

  • 第5题:

    不属于药物在体内Ⅰ相生物转化反应的是

    A.阿苯达唑结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的反应
    B.舒林酸结构中的甲基亚砜还原成硫醚发挥作用的反应
    C.硫喷妥在体内的脱硫代谢成戊巴比妥的反应
    D.沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物的反应
    E.地西泮体内1位脱甲基、3位羟基化形成活性代谢物奥沙西泮的反应

    答案:D
    解析:
    药物在体内Ⅰ相生物转化反应也称为官能团化反应,即亲脂性基团经过氧化、还原、水解、羟基化等反应转变成亲水基团的过程,也包括脱烷基、脱卤素原子等。沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物属于Ⅱ相生物结合反应。