简述拟肾上腺素药物的构效关系？
题目
简述拟肾上腺素药物的构效关系？
相似考题
参考答案和解析
正确答案:
主要有以下几点：苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。
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第1题：
药物化学和生物活性间关系研究（）
- A、构性关系研究
- B、构代关系研究
- C、构效关系研究
- D、构动关系研究
正确答案:C -
第2题：
构效关系可以反应药物作用的特异性。
正确答案:正确 -
第3题：
简述镇痛药物的构效关系。
正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。 -
第4题：
论述喹诺酮类药物的构效关系
正确答案: 1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
2、8位上的取代基可以为C1、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。
3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。
4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。
6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。 -
第5题：
简述芳基丙酸类解热镇痛抗炎药的构效关系。
正确答案: 丙酸相连的芳环上对位或间位须有疏水性基团，对抗炎作用较为重要，间位还有F，Cl等吸电子基对抗炎作用有利；
羧基α位的甲基能限制羧基的自由旋转使其构型适合与酶结合，增强了抗炎镇痛作用；
α-甲基的引入导致手性药物在体内与酶的亲和力存在立体空间的差异产生了不对称中心，故这类药物的对映体在生理活性、毒性、体内分布及代谢方面均有差异，通常（S）-异构体比（R）异构体活性高。 -
第6题：
举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。
正确答案: 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。 -
第7题：
简述孕激素的构效关系。
正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。 -
第8题：
问答题简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。正确答案： （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题简述孕激素的构效关系。正确答案： （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题简述巴比妥类药物的构效关系。正确答案： 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题简述拟肾上腺素药物的构效关系？正确答案： 主要有以下几点：苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，而3，4-二羟基化合物比4-羟基化合物的活性大。
多数拟肾上腺素药在氨基的位具有羟基（多巴胺、多巴酚丁胺例外），此羟基的存在对活性有显著影响，一般R构型光学异构体具有较大活性。
侧链氨基被非极性烷基取代时，基团的大小与受体的选择性有密切关系，在一定范围内，取代基愈大，对受体的选择性愈侧链氨基的碳原子上引入甲基，则由于甲基的位阻效应，阻碍单胺氧化酶（MAO）对氨基的氧化代谢脱氨从而使药物的作用时间延长。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题药物化学和生物活性间关系研究（）A构性关系研究
B构代关系研究
C构效关系研究
D构动关系研究
正确答案： A解析： 暂无解析 -
第13题：
药物的（）指特异性药物的化学结构与药物效应有密切关系。
- A、时效关系
- B、协同作用
- C、量效关系
- D、构效关系
正确答案:D -
第14题：
药物构效关系
正确答案: 指药物的化学结构与药理效应或活性的密切关系 -
第15题：
肾上腺素受体激动药的构效关系。（儿茶酚胺类：肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺）
正确答案:1、苯环上化学基团的不同：
（1）若3，4位都有羟基，则外周产生α，β激动作用，作用时间短，中枢作用弱。 （2）去掉一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长。
（3）去掉两个羟基，外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。
2、烷胺侧链α碳原子上氢被取代：若被甲基取代，作用时间延长。
3、氨基上的氢被取代：取代基从甲基到叔丁基，对α受体作用逐步减弱，对β受体作用逐步增强。
4、光学异构体：碳链上的α碳和β碳被其他基团取代，α左旋，外周作用增强。α右旋中枢兴奋作用增强。 -
第16题：
简述ACEI的构效关系。
正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。 -
第17题：
简述喹诺酮类药物的构效关系。
正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。 -
第18题：
简述苯乙胺类肾上腺素能激动剂的构效关系。
正确答案: （1）具有苯乙胺的母体结构。
（2）苯环上羟基可显著地增强拟肾上腺素作用，3，4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大。
（3）侧链的β羟基是与受体复合时形成氢键的有利条件。与β羟基相连碳原子的立体构型与活性有关，R构型具有较大的活性。
（4）侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代。
（5）在侧链的α碳原子上引入甲基，阻碍单胺氧化酶对其代谢，可延长作用时间。 -
第19题：
简述巴比妥类药物的构效关系。
正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。 -
第20题：
问答题举例说明侧链氨基的取代对拟肾上腺素药构效关系的影响。正确答案： 侧链氨基上被非极性烷基取代时，基团的大小对受体的选择性有密切关系。在一定范围内，取代基愈大，对β受体选择性也愈大。但氨基上必须保留一个氢未被取代，N-双烷基取代可使活性下降，毒性增大。例如，无取代的去甲肾上腺素主要为α受体激动剂，肾上腺素的N-甲基取代，为α和β受体激动剂，当N-取代为异丙基，如异丙肾上腺素，主要为β受体激动剂。解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题简述喹诺酮类药物的构效关系。正确答案： 喹诺酮类药物的构效关系如下：
（1）在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基，不但增强了抗菌活性，而且扩大了抗菌谱。
（2）3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
（3）5位氨基取代可使活性增加。
（4）6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
（5）7位上引入各种取代基杂环均使活性增加，以哌嗪基团最佳。
（6）8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，体内活性更强。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题简述ACEI的构效关系。正确答案： （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题简述镇痛药物的构效关系。正确答案： 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。解析： 暂无解析