药物的肾脏消除过程中（）无立体选择性。
题目
药物的肾脏消除过程中（）无立体选择性。
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第1题：
下列叙述，错误的是
A.内生肌酐消除率是测定肾功能的可靠方法
B.内生肌酐消除率正常时说明此人肾功能正常
C.内生肌酐消除低于正常值25%时，治疗方法要改变
D.药物由肾脏排出大于50%者，均对肾脏造成损害
E.药物由肾脏排出少于15%者，一般认为对肾脏无害答案：D解析：D
解析：本题考查肾排泄的指标。
肌酐是肌肉在正常代谢过程中产生的一种代谢产物。它在体内的清除过程主要在肾脏进行，且近曲小 管和远曲小管基本不对它吸收和分泌。所以肌酐清除率等于肾小球滤过率。它可以衡量肾功能的正常与否， 是测定肾功能的可靠方法。所以A、B是正确的表述。单位时间内，把若干毫升血浆中的内生肌酐全部清 除出去，称为内生肌酐清除率(Clcr)。内生肌酐清除率低于参考值的80%以下者，则表示肾小球滤过功能 减退，应该改变治疗的方法。所以C是正确的表述。肾脏排泄药物涉及三个过程，即肾小球的滤过；肾小 管的主动分泌；肾小管的重吸收。药物经肾脏代谢，排出的多少取决于肾小管重吸收的程度。而肾小管重 吸收的程度与药物本身的脂溶性和解离度有关。脂溶性较小，解离度较大的药物易被排泄，排泄量可达 70%?80%，对肾脏无损害。所以D是错误的表述，正确答案是D。 -
第2题：
如果某药物的血浓度是按零级动力学消除，提示（）
- A、继续增加药物摄入量，血中药物浓度也不会再增加
- B、不论给药速度如何，药物消除速度（量）恒定
- C、药物的消除主要靠肾脏排泄
- D、药物的消除主要靠肝脏代谢
正确答案:B -
第3题：
何为药物动力学立体选择性？主要表现在哪些方面？
正确答案: 药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面：
（1）吸收方面：
①主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；
②药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；
③在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。
（2）分布万面：
①手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。
②对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。
（3）代谢方面：
①手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；
②在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。
（4）排泄方面：
①肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；
②药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 -
第4题：
手性药物在体内代谢过程没有立体选择性。
正确答案:错误 -
第5题：
凡是通过生物膜被动扩散的药物其波动吸收过程（）立体选择性。
正确答案:没有 -
第6题：
零级动力学消除的特点是（）
- A、单位时间内消除恒定比例的药物
- B、单位时间内消除恒定量的药物
- C、剂量过大超过机体最大消除能力时的消除
- D、药物经肾脏排泄过程
- E、药物在肝脏内生物转化过程
正确答案:B,C -
第7题：
手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响？
正确答案: 手性药物的药动学立体选择性主要受以下因素的影响：
①药物动力学方面的立体选择性存在种属差异和种族差异；药动学立体选择性还受遗传多态性的影响，特别是当手性药物的代谢涉及CYP2C9、2C19及2D6等同工酶时，这种立体选择性表觋出较大的个体差异；
②生理、病理状况可能影响手性药物的药动学立体选择性；
③在体内代谢过程中，对映体间可能相互竞争相同的酶催化位点或蛋白结合部位，从而导致相互抑制作用；其他药物对手性药物药动学立体选择性也有影响；
④不同剂型、不同给药途径对手性药物药动学的立体选择性有影响，这可能与立体选择性首过效应和门静脉内立体选择性血浆蛋白结合有关。 -
第8题：
填空题药物的肾脏消除过程中（）无立体选择性。正确答案： 肾小球过主动分泌滤解析： 暂无解析 -
第9题：
填空题凡是通过生物膜被动扩散的药物其波动吸收过程（）立体选择性。正确答案： 没有解析： 暂无解析 -
第10题：
单选题肾脏疾病对药物代谢的影响，表现在（）A药物吸收减少
B药物的解离度无明显影响
C应选用无活性代谢物的药物
D药物消除加快
E药物的血浆半衰期缩短
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第11题：
判断题手性药物在组织结合上具有立体选择性。A对
B错
正确答案： 对解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题如果某药物的血浓度是按零级动力学消除，提示（）A继续增加药物摄入量，血中药物浓度也不会再增加
B不论给药速度如何，药物消除速度（量）恒定
C药物的消除主要靠肾脏排泄
D药物的消除主要靠肝脏代谢
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第13题：
药物消除是指（）。
- A、首关消除和生物转化
- B、肾脏排泄和生物转化
- C、肝肠循环和首关消除
- D、肝肠循环和生物转化
正确答案:B -
第14题：
首过效应影响药物的（）
- A、作用强度
- B、持续时间
- C、肝内代谢
- D、药物消除
- E、肾脏排泄
正确答案:A -
第15题：
手性药物在体内立体选择性地与血浆蛋白、组织结合程度，将对药物动力学分布容积、总清除率等参数产生影响。
正确答案:正确 -
第16题：
手性药物在组织结合上具有立体选择性。
正确答案:错误 -
第17题：
肾脏疾病对药物代谢的影响，表现在（）
- A、药物吸收减少
- B、药物的解离度无明显影响
- C、应选用无活性代谢物的药物
- D、药物消除加快
- E、药物的血浆半衰期缩短
正确答案:C -
第18题：
一级动力学消除是指（）
- A、单位时间内消除恒定比例的药物
- B、单位时间内消除恒定量的药物
- C、剂量过大超过机体最大消除能力时的消除
- D、药物经肾脏排泄过程
- E、药物在肝脏内生物转化过程
正确答案:A -
第19题：
利用前药原理可以改善药物在（）的吸收（）药物的作用时间（）药物的组织选择性提高药物的（）改善药物的（）消除药物的（）等作用。
正确答案:体内；延长；提高；稳定性；溶解度；苦味 -
第20题：
填空题利用前药原理可以改善药物在（）的吸收（）药物的作用时间（）药物的组织选择性提高药物的（）改善药物的（）消除药物的（）等作用。正确答案： 体内,延长,提高,稳定性,溶解度,苦味解析： 暂无解析 -
第21题：
多选题零级动力学消除的特点是（）A单位时间内消除恒定比例的药物
B单位时间内消除恒定量的药物
C剂量过大超过机体最大消除能力时的消除
D药物经肾脏排泄过程
E药物在肝脏内生物转化过程
正确答案： B,C解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题手性药物的药动学立体选择性主要受哪些因素的影响？正确答案： 手性药物的药动学立体选择性主要受以下因素的影响：
①药物动力学方面的立体选择性存在种属差异和种族差异；药动学立体选择性还受遗传多态性的影响，特别是当手性药物的代谢涉及CYP2C9、2C19及2D6等同工酶时，这种立体选择性表觋出较大的个体差异；
②生理、病理状况可能影响手性药物的药动学立体选择性；
③在体内代谢过程中，对映体间可能相互竞争相同的酶催化位点或蛋白结合部位，从而导致相互抑制作用；其他药物对手性药物药动学立体选择性也有影响；
④不同剂型、不同给药途径对手性药物药动学的立体选择性有影响，这可能与立体选择性首过效应和门静脉内立体选择性血浆蛋白结合有关。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题何为药物动力学立体选择性？主要表现在哪些方面？正确答案： 药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面：
（1）吸收方面：
①主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；
②药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；
③在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。
（2）分布万面：
①手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。
②对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。
（3）代谢方面：
①手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；
②在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。
（4）排泄方面：
①肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；
②药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。解析： 暂无解析