列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。
题目
列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。
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第1题：
试列举出三种以上异步电动机的调速方法，简述其调速原理和特点。
正确答案: 变极对数调速方法
这种调速方法是用改变定子绕组的接线方式来改变笼型电动机定子极对数达到调速目的，特点如下：具有较硬的机械特性，稳定性良好；无转差损耗，效率高；接线简单、控制方便、价格低；
变频调速方法
变频调速是改变电动机定子电源的频率，从而改变其同步转速的调速方法。变频调速系统主要设备是提供变频电源的变频器，变频器可分成交流－直流－交流变频器和交流－交流变频器两大类，目前国内大都使用交－直－交变频器。其特点：效率高，调速过程中没有附加损耗；应用范围广，可用于笼型异步电动机；调速范围大，特性硬，精度高；技术复杂，造价高，维护检修困难。本方法适用于要求精度高、调速性能较好场合。
串级调速
串级调速是指绕线式电动机转子回路中串入可调节的附加电势来改变电动机的转差，达到调速的目的。大部分转差功率被串入的附加电势所吸收，再利用产生附加的装置，把吸收的转差功率返回电网或转换能量加以利用。根据转差功率吸收利用方式，串级调速可分为电机串级调速、机械串级调速及晶闸管串级调速形式，多采用晶闸管串级调速，其特点为：可将调速过程中的转差损耗回馈到电网或生产机械上，效率较高；装置容量与调速范围成正比，投资省，适用于调速范围在额定转速70％－90％的生产机械上；调速装置故障时可以切换至全速运行，避免停产；晶闸管串级调速功率因数偏低，谐波影响较大。本方法适合于风机、水泵及轧钢机、矿井提升机、挤压机上使用。 -
第2题：
列举三种常用栽培基质，并简述其特性。
正确答案: 低位泥炭/黑泥炭有机质含量高；排水透气性差。
中位泥炭/褐泥炭有机质含量高，有一定养分。
高位泥炭有机质含量低，较贫瘠，吸水通气性好。
椰糠多孔，持水好，保肥性差，可改善通气性。
蛭石保肥保水力强；没有黏着性，可提高保水性。
珍珠岩通气性好，没有养分；无菌。 -
第3题：
简述ACEI的构效关系。
正确答案: （1）有效的ACEI必须与ACE的作用底物AI具有相似的结构部分：末端氨基酸部分为L构型，若为D构型抑制活性会减少100~1000倍。
（2）分子中必须有与ACE阳离子部分结合的能解离为阴离子的基团，即末端氨基酸部分的羧基；有能与ACE形成氢键的基团，即酰胺部分的羰基；具有能与ACE的阴离子结合基团，如巯基，羧基，磷酸基等。
（3）分子中含有疏水性基团，如芳烃基，脂烃基，可使药效增强，并可改变药代动力学参数。
（4）将巯基，羧基，磷酸基酯化可增加稳定性，延长作用时间，降低副作用，制得可供口服的前药。 -
第4题：
简述芳基丙酸类解热镇痛抗炎药的构效关系。
正确答案: 丙酸相连的芳环上对位或间位须有疏水性基团，对抗炎作用较为重要，间位还有F，Cl等吸电子基对抗炎作用有利；
羧基α位的甲基能限制羧基的自由旋转使其构型适合与酶结合，增强了抗炎镇痛作用；
α-甲基的引入导致手性药物在体内与酶的亲和力存在立体空间的差异产生了不对称中心，故这类药物的对映体在生理活性、毒性、体内分布及代谢方面均有差异，通常（S）-异构体比（R）异构体活性高。 -
第5题：
简述β-肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系。
正确答案: β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：
（1）芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基，硝基等取代基2，4或2，3，6同时取代时活性最佳；
（2）氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低；
（3）C2为S构型活性强，R构型活性降低或消失；
（4）N上取代基以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。 -
第6题：
简述孕激素的构效关系。
正确答案: （1）、4-烯-3-酮是必需结构，否则失去活性；
（2）、6位可以被甲基、卤素取代，能增加孕激素活性；
（3）、6，7位引入双键后可与4，5位双键共轭，增强孕激素活性；
（4）、16位用卤素取代可增加活性；
（5）、17α位的羟基乙酰化后可以口服；
（6）、17β位两个碳的碳链是必需的，乙酰基也可以被炔基或乙基代替，活性可以保留；
（7）、13位可以是甲基，也可以是乙基，都有孕激素活性；
（8）、19位甲基无甲基时仍能保留孕激素活性，若同时具有17-炔基，也是一种高效孕激素。 -
第7题：
问答题中国汉代首服有诸多式样，列举三种冠式并简述其功用。正确答案： 冕冠，俗称“平天冠”，为皇帝士大夫阶层的朝冠；长冠，多为宦官、侍者用或贵族祭祀宗庙时穿带；武冠，武将所戴之冠；法冠，也叫獬豸冠，为执法官戴用；梁冠，也叫进贤冠，为文官用。解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。正确答案： （1）3，5-二羟基戊酸结构部分（Ⅰ）是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
（2）手性氢化萘（Ⅲ）是疏水结合的重要基团，有一定的平面要求。
①R1为甲基活性增强；R2为羟基可增加亲水性；侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代，芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代，具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列，芳环与对氟苯基不共面活性最好。
（3）中间连接碳桥（Ⅱ）应是两个碳原子的距离，若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离，活性减弱或消失解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题简述喹诺酮类药物的构效关系。正确答案： 喹诺酮类药物的构效关系如下：
（1）在喹诺酮类的1位引入乙基或环丙基，不但增强了抗菌活性，而且扩大了抗菌谱。
（2）3位的羧基和4位的酮基是喹诺酮类与DNA回旋酶结合必不可少的。
（3）5位氨基取代可使活性增加。
（4）6位引入氟原子可导致抗菌活性增加。
（5）7位上引入各种取代基杂环均使活性增加，以哌嗪基团最佳。
（6）8位氟代或氯代衍生物有更好的口服吸收，体内活性更强。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题简述镇痛药物的构效关系。正确答案： 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题请列举三种能引起肠道溃疡的传染病，并简述其溃疡形态特点？正确答案： （1）肠结核：①好发于回盲部；②溃疡多呈环形，其长径与肠的长轴相垂直；③溃疡边缘不整齐，呈鼠咬状，底部有干酪样坏死，其下为结核性肉芽组织。
（2）肠伤寒：①好发于回肠末端；②溃疡呈椭圆形，其长径与肠的长轴相平行；③溃疡边缘略隆起，底部不平，可被胆汁染成黄绿色，溃疡可深及黏膜下层，甚至肌层和浆膜层。
（3）急性细菌性痢疾：①好发于大肠，尤以乙状结肠和直肠为重；②溃疡形状不规则、如地图状；③溃疡浅表、大小不等。解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题列举三种整合酶抑制剂，并简述其构效关系特点。正确答案： 根据整合酶抑制剂化学性质和来源可将其主要分为：
二酮酸类抑制剂
作用机制：该类化合物的主要特点是相对于3′端加工，它们更偏向于抑制整合酶的链转移反应。在链转移反应中，DKAs与PIC中整合酶的核心结构域的两个二价金属离子活性位点相互作用，从而竞争性的抑制宿主DNA与该位点的结合。
肽类抑制剂
第一个肽类抑制剂HCKFWW是1995年发现的，它对3′端加工和链转移的抑制浓度为微摩尔级。随后设计的肽类抑制剂抑制机制主要与整合酶的二聚体作用，主要代表有INH1、INH5，他们对HIV整合酶的3′端加工和链转移过程都具有明显的抑制作用。
核苷类抑制剂
该类抑制剂包括：单核苷、双核苷、三核苷及四核苷、单链、双链、三螺旋、鸟苷四聚体，它们都含有一个带负电荷的磷酸酯骨架。主要代表是AR177（Zintevir，T30177）。
AR177 （Zintevir， T30177）是一个鸟苷酸四聚体
作用机制是干扰整合酶和DNA的结合而抑制整合过程，是第一个进入临床试验的核苷抑制剂。
天然来源抑制剂
该类抑制剂主要有黄酮和多酚，生物碱，萜类化合物，植物蛋白等。相对于其它种类抑制剂，它们有来源广泛，费用低廉，副作用小的优点。尤其是一些来源植物蛋白已经显示出具有很好的抗病毒活性，能够协助改善AIDS的治疗。
多羟基化的芳香族化合物
PHAs是整合酶抑制剂中最大的一类，大部分源于天然产物，包括：咖啡酸苯乙酯（CAPE）、酸性黄（curcumin）、香豆素（coumarin）、黄酮（flavone）及黄烷酮类化合物、木酚素及其类似物、缩酚酸（depsides）及缩酚酸环醚（depsidone）等。解析： 暂无解析 -
第13题：
简述镇痛药物的构效关系。
正确答案: 吗啡衍生物：
吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。
吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。
将吗啡7，8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显著，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。
吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。
吗啡喃类：将吗啡结构中的4，5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。
苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。
哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。
氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。 -
第14题：
试列举六种独立悬架，并简述其特点。
正确答案:1）等长双横臂式独立悬架：相当于四连杆机构平移运动，轮胎平面不倾斜，车轮定位角不变，适合作转向轮悬架，但轮距变化，轮胎磨损严重。
2）不等长双横臂式独立悬架：如果上、下臂长选用适当，则轮距的变化和车轮定位角的变化均不大，因而在轿车前悬架中应用广泛。
3）单纵臂式独立悬架：在纵向平面内，引起主销后倾角很大的变化，因而不适于作转向轮悬架，只适于作驱动轮悬架。
4）双纵臂式独立悬架：一般等臂，相当于四连杆机构平移运动，因而主销后倾角不变，适于作转向轮悬架。
5）烛式悬架：车轮沿固定不动的主销上下移动的悬架。主销的定位角不变，仅轮距、轴距稍有变化，益于改善转向操纵和行驶的稳定性，但主销磨损严重。
6）麦弗逊式悬架：车轮沿摆动的主销轴线上、下移动的悬架。用于转向轮时，主销定位角及轮距都有极小的变化，因而转向操纵稳定性好。且两前轮内侧空间较大；便于发动机及其他一些部件的布置。 -
第15题：
简述二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系。
正确答案: （1）1，4-二氢吡啶环为必要基团，如氧化为吡啶，作用消失。
（2）二氢吡啶的氮原子上不宜有取代基。
（3）二氢吡啶的2，6位以低级烃为最适宜的取代基。
（4）C3，5－位取代基为酯基是必要的，如换为乙酰基或氰基则活性大为降低。
（5）C4为手性时有立体选择作用。
（6）4位的苯基的取代基以邻、间位取代为宜。 -
第16题：
简述喹诺酮类药物的构效关系。
正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。 -
第17题：
简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。
正确答案: （1）3，5-二羟基戊酸结构部分（Ⅰ）是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
（2）手性氢化萘（Ⅲ）是疏水结合的重要基团，有一定的平面要求。
①R1为甲基活性增强；R2为羟基可增加亲水性；侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代，芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代，具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列，芳环与对氟苯基不共面活性最好。
（3）中间连接碳桥（Ⅱ）应是两个碳原子的距离，若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离，活性减弱或消失 -
第18题：
简述巴比妥类药物的构效关系。
正确答案: 巴比妥类药物属于非特异性药物，作用强度、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质。
①酸性解离常数影响药效。5，5-二取代巴比妥类分子与巴比妥酸及5一单取代巴比妥相比，酸性减弱，在生理条件下具有相当比例的分子态，可使药物口服吸收并易进入大脑而发挥作用。
②油水分配系数对药效影响。C5上二个取代基，其碳原子总数必须在6-10之间，使油水分配系数保持一定比值，才有良好镇静催眠作用。氮原子上引入甲基，降低了解离度而增加了脂溶性，因而起效快，作用时间短。2位碳上的氧原子以硫取代，解离度和脂溶性增加，故起效快，持续时间很短。
③C5上的取代基氧化，是巴比妥类药物代谢最主要途径。如是苯环，往往在其对位氧化成酚羟基，由于其不易被代谢而易被从吸收，因而作用时间长。 -
第19题：
问答题列举二种浆纱新技术，并简述其特点。正确答案： 高压上浆：压浆辊的压浆力分为常压（10kN以下）、中压（20～40kN）和高压（70～100kN）三种。高压上浆技术的应用使浆纱速度大为提高，能量节约十分显著，并且上浆质量也有所提高。
1.预湿上浆：它是将经纱在进入浆槽上浆前，首先进行予加湿处理，用90度左右的热水，将经纱浸渍洗涤，去除经纱表面的短绒、棉腊、尘屑及一些疏水性物质等，从而提高经纱表面上浆效果，提高纤维对浆料的亲合力，上浆后的经纱比无预加湿技术处理后的经纱强力提高15-19%，可减少毛羽50％，提高经纱耐磨性60-70%，这种浆前预加湿新工艺比正常浆纱机可减少耗用浆料1/3。
2.溶剂上浆：这是一种用溶剂（一般为三氯乙烯、四氯乙烯）来溶解浆料（聚苯乙烯浆料）进行上浆的方法，它实现了上浆和退浆不用水的目的，从而避免了日益严重的废水处理和环境污染的困扰。由于所采用的溶剂蒸发快，对纱线的浸润性能好，因此浆纱能耗大大降低，浆纱质量有所提高。因溶剂和浆料循环回用，上浆及退浆的污水处理被革除，其总的生产成本与传统上浆方法相比有所下降。目前的溶剂浆纱机具有多功能，适用于合成纤维和天然纤维组成的各种纱线。
3.泡沫上浆：顾名思义，泡沫上浆是以空气代替一部分水，用泡沫作为媒介，对经纱进行上浆的新工艺。浓度较大的浆液在压缩空气作用下，在发泡装置中形成泡沫，由于加入了发泡剂，因此泡沫比较稳定，并达到一定的发泡比率。然后用罗拉刮刀将泡沫均匀地分布到经纱上，经压浆辊轧压后泡沫破裂，浆液对经纱作适度的浸透和被覆。由于浆液浓度大，因而需采用高压轧浆。泡沫上浆过程中，浆纱的压出回潮率很低，为50%～80%或更小，因而起到节能、节水、提高车速、降低浆纱毛羽的明显效果。泡沫上浆的发泡比在5-20/1之间，泡沫直径在50微米左右为宜。解析： 暂无解析 -
第20题：
问答题试列举出三种常用天然气测压仪表，并简述其原理。正确答案： 常用天然气测压仪表有：1.U型管压力计，根据流体静力学原理，液柱与输入压力平衡。2.弹簧式压力表，测压原理是基于弹簧管或弹性膜片受压力作用时发生弹性变形，变形程度与所受压力呈线性关系。3.活塞式压力计，基于被测压力与活塞上的重力平衡原理测压的。解析： 暂无解析 -
第21题：
名词解释题列举三种常用栽培基质，并简述其特性。正确答案： 低位泥炭/黑泥炭有机质含量高；排水透气性差。
中位泥炭/褐泥炭有机质含量高，有一定养分。
高位泥炭有机质含量低，较贫瘠，吸水通气性好。
椰糠多孔，持水好，保肥性差，可改善通气性。
蛭石保肥保水力强；没有黏着性，可提高保水性。
珍珠岩通气性好，没有养分；无菌。解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题简述β-肾上腺受体拮抗剂的结构特点和构效关系。正确答案： β-肾上腺受体拮抗剂大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，并具有相似的构效关系：
（1）芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环等，可有甲基、氯、甲氧基，硝基等取代基2，4或2，3，6同时取代时活性最佳；
（2）氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低；
（3）C2为S构型活性强，R构型活性降低或消失；
（4）N上取代基以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N-双取代活性下降。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题列举三种常见有机肥，并简述其特性。正确答案： 厩肥、堆肥：有改良土壤的物理性质的作用。全效肥（即N.P.K均有）。常用作基肥。
牛粪：迟效肥，肥效持久。
鸡鸭粪：禽类粪便是磷肥的主要来源，特别适合观果花卉使用。
草木灰：将枯枝杂草等烧成的灰，是钾肥的主要来源。属于碱性肥料。
油粕饼类：含氮较多，也含磷和钾。多腐熟后作基肥和追肥使用。
骨粉：是磷肥的主要来源之一。迟效肥。
米糠：含磷多，长效肥。可做基肥。解析： 暂无解析