生物电子等排体
题目
生物电子等排体
相似考题
更多“生物电子等排体”相关问题
-
第1题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-具有相同外层电子的原子和原子团称为( )答案：B解析： -
第2题：
下列关于生物电子等排原理的说法，错误的是( )A.在药物结构中可以通过电子等排体的相互替换，找到疗效高、毒性小的新药
B.药物基本结构的可变部分，可替换为生物电子等排体，从而实现对药物进行结构的改造
C.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用
D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
E.以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效答案：D解析： -
第3题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为( )答案：C解析： -
第4题：
生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。
正确答案:经典；非经典 -
第5题：
下列对生物电子等排原理叙述错误的是（）。
- A、以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
- B、以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
- C、凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
- D、生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
- E、在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
正确答案:D -
第6题：
举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。
正确答案: 一价电子等排体：
硅原子置换碳原子是常见的电子等排操作，在胆碱、巴比妥、甲丙氨酯和青霉素等药物中进行硅原子置换后，都能使生物活性得到保持。盐酸苯海拉明分子中一个苯环上的氢用卤素替代，抗过敏作用随卤原子的相对原子质量增加而增强。
二价电子等排体：
酯和酰胺的电子等排，局麻药普鲁卡因和普鲁卡因胺，用－NH－替代－O－，结果导致药效学发生变化，使普鲁卡因胺成为抗心律失常药物。
三价电子等排体：
最常见的三价电子等排体是-CH=与-N=的变换，胆固醇的C20和C25被N替换，得化合物是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。
用－N＝替代－CH＝在环内应用。如最有效的抗组胺药物之一的美吡拉敏是用吡啶替代苯苄胺中的苯环而得。由于吡啶N上的一对未用电子不参加环内共轭，能与水分子形成氢键，因此增加药物分子的亲水性，这一性质对抗组胺的生物活性起着重要作用。
四价电子等排体：
季碳和季硅原子、季铵、季磷、季砷离子等，其中最常见于季碳原子替代季氮离子。肉碱乙酰转移酶（CAT）抑制剂有望用于治疗糖尿病。将肉碱的羟基用氨基置换得化合物，再进一步用叔丁基替代三甲铵基得，均对CAT有抑制作用。
环和非环的电子等排体
雌激素激动剂，雌二醇的开环类似物已烯雌酚同样具有雌激素活性。为了维持两个酚基和两个乙基在空间适宜的配置，以便与雌激素受体结合，已烯雌酚分子中间的反式双键是非常重要的。 -
第7题：
经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。
正确答案: 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。 -
第8题：
常见经典生物电子等排体是（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案:D -
第9题：
名词解释题生物电子等排体（bioisosteres）正确答案： 是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。解析： 暂无解析 -
第10题：
单选题把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： A解析： 暂无解析 -
第11题：
单选题常见非经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题常见经典生物电子等排体是（）。A电子等排体
B生物电子等排体
C药物的生物电子等排原理
DF、Cl、OH、－NH2、－CH3
E—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第13题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-与-CH-互为生物电子等排体是( )答案：D解析： -
第14题：
A.生物电子等排体
B.电子等排体
C.生物电子等排原理
D.-N=
E.-S-、-O-、-NH-把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为( )答案：A解析： -
第15题：
经典的生物电子等排体包括那些？
正确答案:一价原子和基团；二价原子和基团；三价原子和基团；四取代的原子；环系等价体。 -
第16题：
生物电子等排体
正确答案: 指具有相似的理化性质，可以产生相似或相反药理活性的分子或基团。 -
第17题：
生物电子等排体（bioisosteres）
正确答案:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。 -
第18题：
利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案:C -
第19题：
在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为（）。
- A、电子等排体
- B、生物电子等排体
- C、药物的生物电子等排原理
- D、F、Cl、OH、－NH2、－CH3
- E、—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
正确答案:A -
第20题：
问答题经典生物电子等排体分为哪些类？举例说明经典生物电子等排体在药物设计中的应用。正确答案： 经典的生物电子等排体：①一价原子和基团，如卤素和XHn基团，X=C，N，O，S n=1，2，3；②二价原子和基团，如R-OR’，R-NH-R’， R-CH2-R’， R-Si-R’， －S－；③三价原子和集团，如=CH－，=N－，=P－；④四取代原子，如=C=，=Si=，=N+=。口服降血糖药氨磺丁脲的NH2被其生物电子等排体CH3或Cl取代，分别得到甲苯磺丁脲和氯磺丁脲，两者具有更长的生物半衰期，并降低了毒性。解析： 暂无解析 -
第21题：
单选题下列对生物电子等排原理叙述错误的是（）。A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
E在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
正确答案： A解析： 暂无解析 -
第22题：
填空题生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为（）生物电子等排体和（）生物电子等排体两大类。正确答案： 经典,非经典解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题经典的生物电子等排体包括那些？正确答案： 一价原子和基团；二价原子和基团；三价原子和基团；四取代的原子；环系等价体。解析： 暂无解析 -
第24题：
问答题举例说明一价电子等排体、二价电子等排体、三价电子等排体、四价电子等排体、成环等价体在药物设计中的应用。正确答案： 一价电子等排体：
硅原子置换碳原子是常见的电子等排操作，在胆碱、巴比妥、甲丙氨酯和青霉素等药物中进行硅原子置换后，都能使生物活性得到保持。盐酸苯海拉明分子中一个苯环上的氢用卤素替代，抗过敏作用随卤原子的相对原子质量增加而增强。
二价电子等排体：
酯和酰胺的电子等排，局麻药普鲁卡因和普鲁卡因胺，用－NH－替代－O－，结果导致药效学发生变化，使普鲁卡因胺成为抗心律失常药物。
三价电子等排体：
最常见的三价电子等排体是-CH=与-N=的变换，胆固醇的C20和C25被N替换，得化合物是体内胆固醇生物合成的强效抑制剂。
用－N＝替代－CH＝在环内应用。如最有效的抗组胺药物之一的美吡拉敏是用吡啶替代苯苄胺中的苯环而得。由于吡啶N上的一对未用电子不参加环内共轭，能与水分子形成氢键，因此增加药物分子的亲水性，这一性质对抗组胺的生物活性起着重要作用。
四价电子等排体：
季碳和季硅原子、季铵、季磷、季砷离子等，其中最常见于季碳原子替代季氮离子。肉碱乙酰转移酶（CAT）抑制剂有望用于治疗糖尿病。将肉碱的羟基用氨基置换得化合物，再进一步用叔丁基替代三甲铵基得，均对CAT有抑制作用。
环和非环的电子等排体
雌激素激动剂，雌二醇的开环类似物已烯雌酚同样具有雌激素活性。为了维持两个酚基和两个乙基在空间适宜的配置，以便与雌激素受体结合，已烯雌酚分子中间的反式双键是非常重要的。解析： 暂无解析