单选题属前体药物,是HMG-COA还原酶抑制剂的是( )。A 舒林酸B 洛伐他汀C 芬布芬D 吡罗昔康E 别嘌醇

题目
单选题
属前体药物,是HMG-COA还原酶抑制剂的是(  )。
A

舒林酸

B

洛伐他汀

C

芬布芬

D

吡罗昔康

E

别嘌醇


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  • 第1题:

    临床常用的抗心绞痛药物包括

    A、钙通道阻滞剂

    B、硝酸酯及亚硝酸酯类

    C、β体阻断剂

    D、ACE抑制剂

    E、HMG-CoA还原酶抑制剂


    参考答案:ABC

  • 第2题:

    简述 HMG-CoA 还原酶抑制剂类药物(他汀类)降脂作用的特点和临床应用


    参考答案特点他汀类具有明确的降脂作用,对低密度脂蛋白(LDL-C)的降低作用最强,胆固醇(TC次之,同时也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白(HDL-C).
      应用:主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa,Ⅲb和Ⅲ型高脂血症,也可用于Ⅱ型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症,亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄以及预防心、 脑血管急性事件等,对轻、中度高甘油三醋酯血症也有一定的疗效。

  • 第3题:

    HMG-CoA还原酶抑制剂为 ( )


    正确答案:B

  • 第4题:

    关于辛伐他汀性质的说法,正确的有

    A.辛伐他汀是由洛伐他汀改造得到的药物

    B.辛伐他汀是前体药物

    C.辛伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂

    D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物

    E.辛伐他汀是水溶性药物


    正确答案:ABC

  • 第5题:

    羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
      
      HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

    因引起危及生命的横纹肌溶解副作用,导致“拜斯亭事件”发生而撤出市场的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
    A.氟伐他汀
    B.普伐他汀
    C.西立伐他汀
    D.瑞舒伐他汀
    E.辛伐他汀

    答案:C
    解析:
    洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

  • 第6题:

    属于HMG-CoA还原酶抑制剂,有内酯结构,属于前药,水解开环后有3,5-二羟基羧酸的是




    答案:E
    解析:
    本题考查HMG-CoA还原酶抑制剂的结构特征。根据化学结构氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均无内酯结构,普伐他汀含有萘酚酯结构,但无内酯结构,且不是前药,只有辛伐他汀有内酯结构,属于前药,水解开环后产生3,5-二羟基羧酸而发挥作用。故本题答案应选E。

  • 第7题:

    抑制HMG-CoA还原酶的药物是()


      正确答案:D

    • 第8题:

      属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是()

      • A、洛伐他汀
      • B、尼群地平
      • C、氨力农
      • D、氯贝丁酯

      正确答案:A

    • 第9题:

      关于抗动脉粥样硬化药物错误的是()。

      • A、调血脂药物包括HMG-CoA还原酶抑制剂,考来烯胺,烟酸,安妥明
      • B、HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶
      • C、普罗布考是抗氧化剂
      • D、贝特类药物通过降低脂蛋白脂酶活性来降低甘油三酯

      正确答案:D

    • 第10题:

      HMG-CoA还原酶抑制剂是()。


        正确答案:D

      • 第11题:

        辛伐他汀属于那种类型的药物()

        • A、ACEI
        • B、HMG-CoA还原酶抑制剂
        • C、钙拮抗剂
        • D、肾素抑制剂

        正确答案:B

      • 第12题:

        单选题
        属前体药物,是HMG-CoA还原酶抑制剂的是()
        A

        舒林酸

        B

        洛伐他汀

        C

        芬布芬

        D

        吡罗昔康

        E

        别嘌醇


        正确答案: A
        解析:

      • 第13题:

        以下药物属于全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是

        A、洛伐他汀

        B、辛伐他汀

        C、氟伐他汀

        D、依那普利

        E、福辛普利


        参考答案:C

      • 第14题:

        关于辛伐他汀性质的说法,正确的有

        A辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造而得的药物

        B辛伐他汀是前体药物

        C辛伐他汀是HMG-COA还原酶抑制剂

        D辛伐他汀是通过全合成得到的药物

        E辛伐他汀是水溶性药物


        正确答案:ABC

      • 第15题:

        属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是 ( ) A.洛伐他汀B.尼群地平C.氨力农SXB

        属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是 ( )

        A.洛伐他汀

        B.尼群地平

        C.氨力农

        D.氯贝丁酯

        E.普萘洛尔


        正确答案:A
        本题考查洛伐他汀的作用机制。B为钙离子通道阻滞剂,C为磷酸二酯酶抑制剂,D为降血脂药,E为β受体拮抗剂。故选A答案。

      • 第16题:

        属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是

        A:氟伐他汀
        B:卡托普利
        C:氨力农
        D:乙胺嘧啶
        E:普萘洛尔

        答案:A
        解析:

      • 第17题:

        羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
          
          HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

        含有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂是
        A.洛伐他汀
        B.普伐他汀
        C.辛伐他汀
        D.阿托伐他汀
        E.氟伐他汀

        答案:A
        解析:
        洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

      • 第18题:

        羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。
          
          HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件。综合而言,获益远大于风险。

        含有环B基本结构,水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第1个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是
        A.氟伐他汀
        B.辛伐他汀
        C.普伐他汀
        D.阿托伐他汀
        E.洛伐他汀

        答案:A
        解析:
        洛伐他汀具有环A基本结构,临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,是天然的前药型HMG-CoA还原酶抑制剂。

      • 第19题:

        可能导致血小板计数(PLT)减少的药物是()

        • A、氯氮平
        • B、环孢素
        • C、苯妥英钠
        • D、阿司匹林
        • E、HMG-CoA还原酶抑制剂

        正确答案:D

      • 第20题:

        可能导致碱性磷酸酶升高的药物是()

        • A、氯氮平
        • B、环孢素
        • C、苯妥英钠
        • D、阿司匹林
        • E、HMG-CoA还原酶抑制剂

        正确答案:E

      • 第21题:

        HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机理是什么?代表药物是什么?有什么严重的副作用?


        正确答案:该酶是胆固醇合成的限速酶,选择性抑制该酶的化合物,能阻断胆固醇的生物合成,广泛的应用于降血脂,达到预防高脂血症和动脉粥样硬化的作用。
        他汀类为常用的代表药如洛伐他汀。
        拜耳公司的西立伐他汀由于引起横纹肌溶解导致急性肾衰竭,召回销售额在10亿美元以上的该药。

      • 第22题:

        简述HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系。


        正确答案: (1)3,5-二羟基戊酸结构部分(Ⅰ)是抑制HMG-CoA还原酶的活性必需结构。若是内酯结构经酶解后才有效。
        (2)手性氢化萘(Ⅲ)是疏水结合的重要基团,有一定的平面要求。
        ①R1为甲基活性增强;R2为羟基可增加亲水性;侧链酯的立体化学对活性无太大影响。
        ②氢化萘环可被苯环、杂环或稠环取代,芳环上邻位有对氟苯基和异丙基取代,具有最适合的与酶作用的亲酯性和空间排列,芳环与对氟苯基不共面活性最好。
        (3)中间连接碳桥(Ⅱ)应是两个碳原子的距离,若为乙烯型碳链连接仍能保持活性。若改变两个碳原子的距离,活性减弱或消失

      • 第23题:

        洛伐他汀属于()。

        • A、NO供体药物
        • B、血管紧张素转化酶抑制剂
        • C、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
        • D、HMG-CoA还原酶抑制剂

        正确答案:D

      • 第24题:

        问答题
        HMG-CoA还原酶抑制剂的作用机理是什么?代表药物是什么?有什么严重的副作用?

        正确答案: 该酶是胆固醇合成的限速酶,选择性抑制该酶的化合物,能阻断胆固醇的生物合成,广泛的应用于降血脂,达到预防高脂血症和动脉粥样硬化的作用。
        他汀类为常用的代表药如洛伐他汀。
        拜耳公司的西立伐他汀由于引起横纹肌溶解导致急性肾衰竭,召回销售额在10亿美元以上的该药。
        解析: 暂无解析