氯吡格雷是一种前药,须经肝药酶代谢才生成活性物发挥抗血小板作用,而奥美拉唑等PPIs也经过此肝药酶代谢,进而影响氯吡格雷发挥作用,该肝药酶为()。A3A4B2B6C2C19D2D6

题目

氯吡格雷是一种前药,须经肝药酶代谢才生成活性物发挥抗血小板作用,而奥美拉唑等PPIs也经过此肝药酶代谢,进而影响氯吡格雷发挥作用,该肝药酶为()。A3A4

B2B6

C2C19

D2D6


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  • 第1题:

    影响氯吡格雷的肝酶(CYP2C19)代谢,从而降低氯吡格雷抗血小板作用的药物是

    A:奥美拉唑
    B:阿迷普林
    C:非诺贝特
    D:普萘洛尔
    E:吲达帕胺

    答案:A
    解析:

  • 第2题:

    氯吡格雷与奥美拉唑因竞争共同的肝药酶而避免联合应用,该肝药酶是

    A.CYP1A2
    B.CYP2E1
    C.CYP2D6
    D.CYP2C19
    E.CYP2B6

    答案:D
    解析:
    氯吡格雷可能引发胃灼热和胃溃疡,合用质子泵抑制剂以防止或减轻相关症状。使用氯吡格雷者,如须使用PPI,应考虑不会产生强烈相互作用的药物,如泮托拉唑或雷贝拉唑。因为奥美拉唑、兰索拉唑会明显降低氯吡格雷的疗效(可竞争肝药酶CYP2C9、CYP2C19而影响氯吡格雷代谢为有活性的产物)。

  • 第3题:

    氯吡格雷是一个前药,在体内生成次磺酸代谢物,与P2Y12受体发生不可逆的结合,产生抗血小板作用


    CYP3A4

  • 第4题:

    氯吡格雷与奥美拉唑因竞争共同的肝药酶而避免联合应用,该肝药酶是

    A.CYP3A4
    B.CYP286
    C.CYP2C19
    D.CYP2D6
    E.CYP2E1

    答案:C
    解析:
    氯吡格雷属于二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂类抗血小板药。奥美拉唑、兰索拉唑属于质子泵抑制剂(PPI),其可竞争肝药酶CYP2C9、cYP2C19而影响氯吡格雷代谢为有活性的产物,抵消氯毗格雷的心血管保护作用,降低疗效。因此氯吡格雷需联合使用PPI类药物时,应选择对肝药酶CYP2C9、CYP2C19几乎无影响的泮托拉唑或雷贝拉唑。他昔莫芬为调节体内激素平衡的药物,属于前药,主要在肝脏经肝药酶CYP2D6代谢,代谢为有活性的产物。吉非替尼属于酪氨酸激酶抑制剂,通过肝药酶CYP3A4代谢,诱导CYP3A4活性药可增加吉非替尼的代谢并降低其血药浓度和疗效。

  • 第5题:

    可竞争肝药酶CYP2C9、CYP2C19而影响氯吡格雷代谢为有活性的产物,降低氯吡格雷的疗效,因此正在使用氯吡格雷的患者应避免合用

    A.奥美拉唑
    B.泮托拉唑
    C.雷贝拉唑
    D.法莫替丁
    E.胰酶

    答案:A
    解析:
    临床证据显示:服用某些质子泵抑制剂(可竞争肝药酶CYP2C9、CYP2C19而影响氯吡格雷代谢为有活性的产物)会降低氯吡格雷的疗效,使得患者的血栓不良事件增加,但各类质子泵抑制剂的抑制作用并不相同,奥美拉唑、兰索拉唑对氯吡格雷的抑制作用最明显,泮托拉唑、雷贝拉唑的影响较弱或不明显。
    美国和加拿大已经修改氯吡格雷的说明书,提示患者应避免合并使用奥美拉唑。正在使用氯吡格雷的患者如须使用质子泵抑制剂,应考虑使用不会产生强烈相互作用的药物,如泮托拉唑或雷贝拉唑。