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  • 第1题:

    布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型
      异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小
    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

    答案:B
    解析:
    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,S:R就越大。

  • 第2题:

    在体内R-(-)-异构体可转化为S-(+)-异构体的药物是


    答案:A
    解析:
    布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍,通常以光学S-异构体上市。但布洛芬的R-(-)-异构体在体内可转化为S-(+)-异构体,故使用时不必拆分,目前临床上使用消旋体。

  • 第3题:

    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用


    布洛芬

  • 第4题:

    在体内(-)-(R)-异构体可转化为(+)-(s)-异构体的药物是



    答案:A
    解析:
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给选项的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A.异丁苯丙酸、D.羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将(-)-(R)-异构体转化为(+)-(S)-异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故本题答案应选A。

  • 第5题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是()

    A

    B

    C

    D

    E


    A
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给选项的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故本题答案应选A。