更多“在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。 氮原子上含有未共用电子对,可增 ”相关问题
  • 第1题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是

    A.羟基
    B.硫醚
    C.卤素
    D.胺基
    E.烃基

    答案:A
    解析:
    氢化可的松属于糖皮质激素,结构属于孕甾烷基本结构。

  • 第2题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。氮原子上含有未共用电子对,可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是

    A.羟基
    B.硫醚
    C.卤素
    D.胺基
    E.烃基

    答案:D
    解析:
    胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,另一方面能与多种受体结合。

  • 第3题:

    关于生物碱的碱性,下列哪些表述是正确的

    A:就氮原子未共用电子对的杂化方式论,sp3>sp2>sp
    B:氮原子附近存在吸电子基诱导,则碱性减弱
    C:增强氮原子未共用电子云密度,则碱性增强
    D:生物碱共轭酸形成稳定分子内氢键使得碱性增强
    E:氮原子的孤电子对与π电子基团共轭时,一般使碱性增强

    答案:A,B,C,D
    解析:
    本题考查生物碱的碱性与结构的关系。具有以下规律:①就氮原子未共用电子对的杂化方式论,sp3>sp2>sp;②氮原子附近存在吸电子基诱导,则碱性减弱;③增强氮原子未共用电子云密度,则碱性增强;④生物碱共轭酸形成稳定分子内氢键使得碱性增强。答案E,氮原子的孤电子对与π电子基团共轭时,一般使碱性减弱。故正确答案为ABCD。

  • 第4题:

    一方面可以显示碱性,另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体,能与多种受体结合,可表现出生物多样的活性

    A.烃基
    B.卤素
    C.羟基和巯基
    D.磺酸、羧酸和酯
    E.含氮原子类

    答案:E
    解析:
    含氮原子类:常见的含氮原子的碱性基团有胺类、脒类、胍类和几乎所有含氮原子的杂环类。含氮药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐;另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。

  • 第5题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可氧化成亚砜或砜,使极性增强的官能团是

    A.羟基
    B.硫醚
    C.卤素
    D.胺基
    E.烃基

    答案:B
    解析:
    含有硫原子的硫醚可氧化生成亚砜或砜。