参考答案和解析
正确答案:A
引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】
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  • 第1题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是

    A.羟基
    B.硫醚
    C.卤素
    D.胺基
    E.烃基

    答案:A
    解析:
    氢化可的松属于糖皮质激素,结构属于孕甾烷基本结构。

  • 第2题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。氮原子上含有未共用电子对,可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是

    A.羟基
    B.硫醚
    C.卤素
    D.胺基
    E.烃基

    答案:D
    解析:
    胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,另一方面能与多种受体结合。

  • 第3题:

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    在分子中引入可增强与受体的结合力、增加水溶性、改变生物活性的基团是

    答案:B
    解析:
    羟基在药物分子中引入,可增强与受体的结合力、增加水溶性、改变生物活性;硫醚含有孤对电子,在体内可氧化成亚砜或砜;卤素原子为吸电子基团,可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间。

  • 第4题:

    在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    答案:B
    解析:
    羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。

  • 第5题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可氧化成亚砜或砜,使极性增强的官能团是

    A.羟基
    B.硫醚
    C.卤素
    D.胺基
    E.烃基

    答案:B
    解析:
    含有硫原子的硫醚可氧化生成亚砜或砜。