青霉素G和半合成青霉素有何异同点？
题目
青霉素G和半合成青霉素有何异同点？
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第1题：
肺炎链球菌肺炎的首选治疗药物是
A.青霉素G B.红霉素
C.氨基糖苷类抗生素 D.耐青霉素酶的半合成青霉素答案：A解析：一些常见肺炎治疗的首选抗生素归纳于此，以便 同学们记忆。 -
第2题：
半合成青霉素的特点不包括（）
正确答案:耐碱 -
第3题：
比较青霉素与半合成青霉素的异同点。
正确答案: （1）药动学方面：脑膜炎时脑背液中可达有效浓度，与丙磺舒合用可延长半衰期。半合成青霉素部分耐酸，口服吸收良好。
（2）抗菌作用方面：对革兰阳性菌均有效，半合成的苯唑青霉素类耐酶，对耐药金葡萄有效，氨苄青霉素对革兰阴性杆菌有效，羧苄青霉素对绿脓杆菌有效。
（3）毒性方面：毒性低，均可产生过敏反应，且有完全交叉过敏反应。 -
第4题：
优立新属于（）
- A、天然青霉
- B、半合成青霉素
- C、复合青霉素
正确答案:C -
第5题：
具有耐青霉素酶特性的半合成青霉素有（）等；具有广谱抗菌作用的半合成青霉素有（）等；对铜绿假单胞菌有较强抗菌作用的半合成青霉素有（）等。
正确答案:甲氧西林；氨苄西林；羧苄西林 -
第6题：
试述半合成青霉素的结构特点和临床用途。
正确答案: 青霉素是临床常用的抗生素，具有β内酰胺结构的药物，苄青霉素是抗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但对酸碱、酶等均不稳定，所以进行必要的结构改造。
（1）通过在6位酰胺侧链的α碳原子上引入吸电子取代基，如青霉素V结构中的氧原子，由于氧原子的电负性强，吸电子诱导效应影响到侧链羰基的极化度，阻碍了酸性条件下的分解反应，因此获得耐酸的青霉素类。（2）通过在6位酰胺侧链引入具有较大空间位阻的取代基，如三苯甲基，如苯取代异恶唑基，由于空间位阻的影响，阻碍了β内酰胺酶向β内酰胺环的进攻，从而得到耐酶的青霉素类，如苯唑西林。
（3）通过在在6位酰胺侧链α碳原子上引入亲水性基团，如氨基，羟基、磺酸基等，使其广谱，如氨苄西林等。 -
第7题：
1959年，Batchelor获得了青霉素母核，开辟了半合成抗生素的时期，青霉素的母核为（），青霉素G的侧链为（）。
正确答案:6-氨基青霉烷酸（6-APA）；苯乙酸 -
第8题：
问答题半合成青霉素有哪些?有何特点?正确答案： 青霉素G具有高效、低毒的优点；但缺点为①抗菌谱窄；②不耐酶，易水解灭活；③不耐酸，不能口服。半合成青霉素克服了这些缺点，拓宽了青霉素类的适应范围。
半合成青霉素主要有：
(1)耐酶青霉素：这类青霉素不被青霉素酶破坏，对青霉素G的耐药菌株有效，主要用于耐药金葡菌的感染，而且均耐酸，故可口服。药物有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等。须注意耐酶青霉素对其他敏感菌株疗效不如青霉素G。
(2)广谱青霉素：有氨苄西林、阿莫西林、．匹氨西林。广谱青霉素的特点是：①抗菌谱较广，对革兰阳性及阴性菌都呈杀菌作用，对革兰阴性菌作用更强。主要用于革兰阴性菌为主的感染。如伤寒、副伤寒、败血症，肺部、屎路及胆道感染等；⑨耐酸，可口服；⑨不耐酶，对耐青霉素酶的菌株无效。
(3)抗绿脓杆菌广谱青霉素：包括羧苄西林、磺苄西林、替卡西林、呋苄西林、阿洛西林、哌拉西林、美洛西林等。该类药物对绿脓杆菌作用强，主要用于绿脓杆菌感染，如烧伤、败血症等；亦可用于其他革兰阴性菌所致的感染。
(4)主要作用于革兰阴性菌的青霉素：有美西林、匹美西林、替莫西林等。主要用于革兰阴性菌所致的尿路和软组织感染。解析： 暂无解析 -
第9题：
单选题下列不属于半合成青霉素的是（）A替莫西林
B氨苄西林
C苯唑西林
D阿莫西林
E青霉素G
正确答案： B解析： 替莫西林、氨苄西林、苯唑西林、阿莫西林均为半合成青霉素。青霉素G是在青霉素的侧链上引入吸电子基而得到的。 -
第10题：
问答题半合成青霉素包括哪几类，各类有何特点？正确答案： 耐酸青霉素，特点是耐胃酸，口服吸收良好；耐酶青霉素，特点是耐酸，耐β－内酰胺酶，但抗菌作用不及青霉素G；广谱青霉素，特点是抗菌谱广，对G+和G-都有杀菌作用，疗效与青霉素G相当，但不耐酶；抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类，特点是对G-杆菌尤其是铜绿假单胞菌有特效。解析： 暂无解析 -
第11题：
填空题半合成青霉素和半合成头孢菌素的原料分别是（）和（）。正确答案： 6-APA,7-ACA解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题优立新属于（）A天然青霉
B半合成青霉素
C复合青霉素
正确答案： C解析： 暂无解析 -
第13题：
青霉素G是半合成抗生素。
正确答案:错误 -
第14题：
人工半合成青霉素的共同特点（）
- A、耐酸
- B、耐酶
- C、广谱
- D、有抗铜绿假单胞菌作用
- E、与青霉素G有交叉过敏反应
正确答案:E -
第15题：
邻氯青霉素是耐酸与耐酶的半合成青霉素。
正确答案:正确 -
第16题：
下列不属于半合成青霉素的是（）
- A、替莫西林
- B、氨苄西林
- C、苯唑西林
- D、阿莫西林
- E、青霉素G
正确答案:E -
第17题：
半合成青霉素和半合成头孢菌素的原料分别是（）和（）。
正确答案:6-APA；7-ACA -
第18题：
什么是半合成抗生素？简述半合成法制新青霉素的步骤和半合成头孢菌素的酶促生产方法。
正确答案: 通过酶法或化学法修饰原抗生素的化学结构，改进天然抗生素的性能，包括克服耐药性、增强抗菌活性、扩展抗菌谱、改善药代动力学性能、降低毒副反应、增强稳定性以及适应制剂要求等诸方面，从而创制出具有新特点的抗生素。半合成法制新青霉素的步骤为：①由微生物发酵法获得青霉素G或V；②采用酶法水解青霉素G或V制备青霉素6–APA母核；③采用酶法将酰基侧链联结到6–APA母核上。半合成头孢菌素的酶促生产方法：①7–ADCA母核的制取用化学扩环法可以将青霉素G或V转变为头孢菌素（五环扩展为六环），且酰化酶更易催化此类头孢菌素水解。水解产物为青霉素G或V的侧链产物苯乙酸或苯氯乙酸和母核7–氨基–3–去乙酰氧基－头孢菌素（简称7–ADCA.。一般采用固定化酰化酶法进行水解反应，其过程大致为：培养巨大芽孢杆菌提取酰化酶次乙酰塑料或硅藻土吸附酶洗涤、装填柱式反应器底物上柱反应收集流出液制取7–ADCA母核。②半合成头孢菌素的酶促合成以-氨基苯乙酸甲酯酰基化到7–ADCA母核上，合成头孢氨苄（即先锋霉素Ⅳ号）为例：将色素杆菌变种或巨大芽孢杆菌或大肠杆菌的活细胞与DEAE纤维素结合并吸附于羟基磷灰石上，也可将活细胞包埋于三醋酸纤维素中实现固定化，反应底物与固定化细胞进行酶促合成反应，从而制得头孢氨苄（先锋Ⅳ号）。 -
第19题：
问答题试述半合成青霉素的结构特点和临床用途。正确答案： 青霉素是临床常用的抗生素，具有β内酰胺结构的药物，苄青霉素是抗革兰氏阳性菌感染的首选药物，但对酸碱、酶等均不稳定，所以进行必要的结构改造。
（1）通过在6位酰胺侧链的α碳原子上引入吸电子取代基，如青霉素V结构中的氧原子，由于氧原子的电负性强，吸电子诱导效应影响到侧链羰基的极化度，阻碍了酸性条件下的分解反应，因此获得耐酸的青霉素类。（2）通过在6位酰胺侧链引入具有较大空间位阻的取代基，如三苯甲基，如苯取代异恶唑基，由于空间位阻的影响，阻碍了β内酰胺酶向β内酰胺环的进攻，从而得到耐酶的青霉素类，如苯唑西林。
（3）通过在在6位酰胺侧链α碳原子上引入亲水性基团，如氨基，羟基、磺酸基等，使其广谱，如氨苄西林等。解析： 暂无解析 -
第20题：
填空题具有耐青霉素酶特性的半合成青霉素有（）等；具有广谱抗菌作用的半合成青霉素有（）等；对铜绿假单胞菌有较强抗菌作用的半合成青霉素有（）等。正确答案： 甲氧西林,氨苄西林,羧苄西林解析： 暂无解析 -
第21题：
问答题天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。正确答案： （1）天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。
（2）在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。
（3）在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。
（4）在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。解析： 暂无解析 -
第22题：
填空题1959年，Batchelor获得了青霉素母核，开辟了半合成抗生素的时期，青霉素的母核为（），青霉素G的侧链为（）。正确答案： 6-氨基青霉烷酸（6-APA）,苯乙酸解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题青霉素G和半合成青霉素有何异同点？正确答案： （1）相同点：均含β-内酰胺环，抗菌作用机制同，都可发生过敏反应。
（2）不同点：青霉素G对其敏感菌作用强、毒性低、价廉、不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄；半合成青霉素耐酸，耐酶，广谱。但作用较青霉素弱，价格较贵。解析： 暂无解析