关于缓(控)释制剂的说法,正确的有A.缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象B.可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓(控)释效果C.可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓(控)释效果D.可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓(控)释效果E.可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片到缓(控)释效果

题目

关于缓(控)释制剂的说法,正确的有

A.缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象

B.可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓(控)释效果

C.可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓(控)释效果

D.可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓(控)释效果

E.可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片到缓(控)释效果


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  • 第1题:

    关于口服缓(控)释制剂的说法错误的是

    A:剂量调整的灵活性降低
    B:药物的剂量溶解度和油水分配系数都会影响口服缓(控)释制剂的设计
    C:半衰期小于1小时的药物一般不宜制成口服缓(控)释制剂
    D:口服缓(控)释制剂应与相应的普通制剂生物等效
    E:稳态时血药浓度的峰谷浓度之比,口服缓(控)释制剂应大于普通制剂

    答案:E
    解析:

  • 第2题:

    关于缓控释制剂叙述错误的是( )。

    A:缓(控)释制剂系指药物能在设定的时间内自动以设定的速率释放的制剂.
    B:可以减少服药次数,提高病人顺应性,使用方便
    C:口服缓(控)释制剂,药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放药物
    D:因增加每次用药剂量,因而增加用药的总剂量
    E:使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的不良反应

    答案:A,C,D
    解析:
    缓控制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂。
    缓释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率叱普通制剂减少一半或有所减少,且能显著增加患者的依从性的制剂。
    控释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者的依从性的制剂。
    缓释、控释制剂的特点
    (1)减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数,大大提高患者的用药顺应性,特别适用于需要长期用药的慢性病患者。
    (2)血药浓度平稳,减少峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,减少耐药性的发生。
    (3)减少用药的总剂量,发挥药物的最佳治疗效果。
    (4)缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植人,使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。
    缓释、控释制剂也有不足:①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积,对于首过效应大的药物如普萘洛尔等制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。

  • 第3题:

    关于缓(控)释制剂的说法,正确的有()

    A缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象

    B可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓(控)释效果

    C可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓(控)释效果

    D可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓(控)释效果

    E可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓(控)释效果


    A,B,C,D

  • 第4题:

    关于缓(控)释制剂的说法,正确的有( )。

    A:缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象
    B:可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓(控)释效果
    C:可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓(控)释效果
    D:可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓(控)释效果
    E:可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓(控)释效果

    答案:A,B,C,D
    解析:
    1.缓释、控释制剂的优点(1)减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数,大大提高患者的用药顺应性,特别适用于需要长期用药的慢性病患者。(2)血药浓度平稳,减少峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用,减少耐药性的发生。(3)减少用药的总剂量,发挥药物的最佳治疗效果。(4)缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入,使药物缓慢释放吸收,避免肝门系统的“首过效应”。2.骨架型缓释材料(1)亲水性凝胶骨架材料:遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。(2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS,Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。(3)生物溶蚀性骨架材料:常用的有动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等,可延滞水溶性药物的溶解、释放过程。3.渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用半透膜材料:醋酸纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇类、聚丙烯酸树脂类等。常用渗透压活性物质(即渗透压促进剂):无机酸盐类、有机酸盐类、碳水化合物类、水溶性氨基酸类,常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖的不同混合物。常用推动剂(促渗透聚合物或助渗剂):分子量为3万- 500万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯,分子量为l万~36万的PVP等,聚环氧乙烷。除上述组成外,渗透泵片中还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。

  • 第5题:

    关于缓(控)释制剂的说法,正确的有

    A、缓(控)释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象
    B、可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓(控)释效果
    C、可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓(控)释效果
    D、可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架达到缓(控)释效果
    E、可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓(控)释效果

    答案:A,B,C,D
    解析:
    缓(控)释制剂可以比较持久地释放药物,减少给药次数,降低血药浓度峰谷现象,提供平稳持久的有效血药浓度,降低毒副作用,提高药物的安全性和有效往。不溶性骨架片骨架材料有不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。如聚乙烯、聚氯乙烯、甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物、乙基纤维素等。此类片剂在胃肠道中不崩解,胃肠液渗入骨架孔隙后,药物溶解并通过骨架中的极细通道缓慢向外扩散。药物释放后完整骨架随粪便排出。生物溶蚀性骨架片这类片剂由不溶解但在体内可溶蚀水解的蜡质、脂肪酸及其酯类物质制成 ,如巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。这类骨架片通过孔道扩散与溶蚀控制药物释放,可加入亲水性表面活性剂或水溶性材料调节释药速度。通常将巴西棕榈蜡与硬脂酸或硬脂醇合用。熔点过低或过软的材料不易制成物理性能优良的片剂。亲水凝胶骨架片 此类骨架片主要骨架材料为羟丙甲纤维素(HPMC ),其规格应在4000cpa.s以上。常用的HPMC为K4M(4000cpa.s)和K15M(5000cpa.s)。其他亲水凝胶骨架材料有甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、壳多糖和聚羧乙烯等。此类材料遇水或消化液骨架膨胀,形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。无微晶纤维素渗透泵原理利用渗透泵原理制成的控释制剂,能均匀恒速地释放药物,其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等的影响,比骨架型缓释制剂更优越。现以口服单室渗透泵片为例说明其原理和构造:片芯由水溶性药物、具高渗透压的渗透促进剂或其他辅料制成,外面用水不溶性的聚合物如醋酸纤维素、乙基纤维素或乙烯-醋酸乙烯共聚物等包衣,形成半渗透膜,即水可渗透进入膜内,而药物不能透过此膜。然后用激光或其他适宜方法在包衣膜一端壳顶开 —个或一个以上细孔。